Пропофол-Липуро ЖНВЛП

По 20 мл в ампулы бесцветного стекла, по 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по применению.

По 50 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой пробкой серого цвета и алюминиевым колпачком серебристого цвета с пластмассовой заглушкой голубого цвета. По одному флакону в картонной пачке с инструкцией по применению. По 10 флаконов в картонной коробке с инструкциями по применению (для стационаров).

Описание лекарственной формы: Эмульсия молочно-белого цвета типа «масло в воде», со слабым фенольным запахом. Интересно:

Пропофол-Липуро является средством для неингаляционной анестезии, обладающим быстрым (через 30-60 сек) и кратковременным действием.

После внутривенного введения препарата быстро наступает снотворный эффект. Промежуток времени от инъекции до введения в анестезию составляет от 30 до 40 секунд. Продолжительность действия после разового болюсного введения короткая (4-6 минут) из-за быстрой скорости метаболизма и экскреции. Практически не оказывает обезболивающего действия.

Пробуждение обычно происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты – низкая.

При применении пропофола для вводной анестезии и поддержания общей анестезии могут наблюдаться снижение артериального давления и брадикардия (проявление ваголитической активности), тем не менее, во время поддержания общей анестезии гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми.

После введения пропофола, как и при применении других внутривенных средств для анестезии, может возникать угнетение дыхания и другие эффекты, легко поддающиеся контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм (более выражено у больных с повышенным исходным значением внутричерепного давления).

После внутривенного введения около 98 % пропофола связывается с белками плазмы. После болюсного внутривенного введения первоначальный уровень содержания пропофола в крови быстро снижается, благодаря быстрому распределению в различных тканях (α-фаза). Период полувыведения в этой фазе составляет 2-4 минуты. Во время элиминации снижение уровня содержания в крови замедляется. Период полувыведения во время β-фазы составляет от 30 до 60 минут. Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.

Объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения – 1,8-5,3 л /кг массы тела. Хорошо преодолевает гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный, вызывает подавление ЦНС плода).

Метаболизм происходит, в основном, в печени в виде глюкуронидов пропофола и глюкуронидов и сульфатов его соответствующих производных. Все метаболиты неактивны. Около 88 % введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, около 0,3 % - в неизменном виде с калом.

Препарат быстро выводится из организма – общий клиренс составляет примерно 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.

Используется для кратковременной внутривенной общей анестезии в следующих случаях:

• Введение в общую анестезию и ее поддержание;
• Обеспечение седативного эффекта у пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ);
• Обеспечение седативного эффекта у пациентов, находящихся в сознании, при проведении диагностических и хирургических процедур.

• Известная гиперчувствительность к пропофолу или одному из ингредиентов жировой эмульсии;
• Детский возраст:
  • младше 1 месяца для общей анестезии;
  • младше 16 лет для седации во время интенсивной терапии.

  С осторожностью следует соблюдать осторожность в отношении больных:

  • с сердечной и дыхательной недостаточностью;
  • с нарушением функции печени и почек;
  • с гиповолемией;
  • с гипотрофией;
  • с эпилепсией;
  • с анемией;
  • с респираторными заболеваниями;
  • с нарушениями липидного обмена;
  • у сильно ослабленных пациентов;
  • у которых непроизвольные движения тела нежелательны (микрохирургия).

  Безопасность пропофола во время беременности до сих пор не установлена. Поэтому пропофол не следует применять у беременных женщин без четких показаний.

  Препарат проникает через плацентарный барьер и его применение может вызывать депрессию плода. У беременных следует избегать применения высоких доз (более 2,5 мг/кг массы тела/ч для вводного наркоза и 6 мг/кг масссы тела/ч для поддерживающей анестезии).

  Безопасность для новорожденных, кормящим матерям которых применяли пропофол, не установлена, поэтому следует приостановить грудное вскармливание в период применения препарата и в течение 24 часов после введения пропофола.

  Способ применения и дозы:

  Вводится внутривенно путем однократного или продолжительного введения.

  Методика разведения и применения препарата:

  Введение препарата может проводить только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме.

  Разведение пропофола проводят в ПВХ-инфузионных пакетах или стеклянных флаконах следующими растворами для внутривенного введения: 5% раствор глюкозы; 0,9% раствор натрия хлорида; 0,18% раствор калия хлорида в 4% растворе глюкозы.

  Максимальное разведение не должно превышать соотношения 1 части пропофола к 4 частям выбранного раствора (минимальная концентрация 2 мг пропофола/мл).

  Смесь готовится в асептических условиях непосредственно перед введением и должна быть использована в течение 6 часов после приготовления.

  Контейнеры перед употреблением взбалтывать!

  Перед применением шейка ампулы или поверхность резиновой пробки на флаконе должна быть продезинфицирована.

  Пропофол-Липуро не содержит консервантов, поэтому он должен вводиться в асептических условиях стерильным шприцем или стерильной инфузионной системой немедленно после вскрытия ампулы или пробки флакона. Введение должно осуществляться без задержки со строгим соблюдением правил асептики.

  При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом при использовании одной инфузионной системы эти препараты необходимо вводить максимально близко к внутривенной канюле.

  Инфузионная система не должна содержать микробиологического фильтра.

  Содержимое ампулы или флакона с пропофолом используется однократно только для одного пациента. Любые оставшиеся неиспользованными количества препарата выбрасываются.

  Введение пропофола:

  Во время продолжительного введения разведенного или неразведенного препарата для контроля скорости введения должны использоваться прецизионные регуляторы-капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы во избежание введения излишних доз.

  Продолжительность введения через одну инфузионную систему не должна превышать 12 часов, что общепринято для парентерального введения всех видов жировых эмульсий.

  Дозы:

  Дозы устанавливаются индивидуально, исходя из состояния пациента и вида процедуры.

  Общая анестезия для взрослых:

  Вводная анестезия:

  Для вводной анестезии препарат вводится методом титрования (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Пациентам в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1,5 до 2,5 мг пропофола на кг массы тела. Пациентам старше 55 лет и пациентам Ш и 1Y классов ASA (Американское общество анестезиологов), особенно с сердечной недостаточностью, доза пропофола должна быть снижена до 1 мг на кг массы тела, скорость введения препарата также снижается (соответственно 2 мл, что равнозначно 20 мг каждые 10 секунд).

  Поддерживающая анестезия:

  Анестезия поддерживается либо продолжительным введением препарата, либо повторными болюсными инъекциями. При использовании повторных болюсных инъекций в зависимости от клинических показаний вводят от 25 мг (2,5 мл Пропофол-Липуро 10 мг/мл) до 50 мг (5,0 мл Пропофол-Липуро 10 мг/мл). Для поддержания анестезии методом продолжительной инфузии необходимая дозировка обычно находится в интервале 6 – 12 мг/кг массы тела в час. Для пожилых пациентов и пациентов с тяжелым общим состоянием, пациентов Ш и 1Y классов ASA, пациентов с гиповолемией доза снижается до минимальной, составляющей 4 мг/кг массы тела в час.

  Общая анестезия для детей.

  Вводная анестезия:

  Для вводной анестезии пропофол вводится методом титрования до появления клинических признаков анестезии. Дозировка зависит от возраста и/или массы тела.

  Детям от 1 месяца до 3 лет требуется дозировка от 3,5 до 4 мг/кг массы тела в час; от 3 до 8 лет - 2,5 – 3,5 мг/кг массы тела в час; старше 8 лет назначают обычно 2,5 мг препарата на кг массы тела в час. Для детей с повышенным риском (ASA Ш и 1Y классов) рекомендуется снижение дозировки.

  Поддерживающая анестезия:

  Для поддержания общей анестезии у детей старше 3 лет рекомендуется продолжительная инфузия со скоростью введения 9-15 мг/кг массы тела в час.

  Детям с 1 месяца до 3 лет требуется увеличение дозировки препарата по сравнению с рекомендуемой для детей старше 3 лет. Дозировка подбирается индивидуально.

  Продолжительность использования при поддерживающей анестезии для детей до 3 лет обычно составляет 20 минут с максимально допустимой продолжительностью до 75 минут. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования, составляющая около 60 минут, не должна превышаться, если нет специальных показаний по ее продлению, например молниеносная гиперпирексия (осложнение наркоза), при которой следует избегать применения средств для ингаляционного наркоза.

  Пропофол нельзя применять для водной и поддерживающей анестезии детям младше 1 месяца.

  Обеспечение седативного эффекта у взрослых:

  При интенсивной терапии:

  В случае применения препарата у пациентов, находящихся на ИВЛ (искусственной вентиляции легких), рекомендуется метод продолжительного введения. В этом случае скорость введения будет зависеть от требуемой степени седации и составляет обычно 0,3-4,0 мг/кг массы тела в час.

  При проведении диагностических или хирургических процедур у пациентов, находящихся в сознании:

  Доза и скорость введения препарата выбираются в зависимости от клинической картины. Большинству пациентов для достижения седативного эффекта требуется доза 0,5-1,0 мг в течение 1-5 минут. Поддержание седативного эффекта достигается путем титрования пропофола до достижения необходимого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1,5-4,5 мг/кг массы тела в час. Для быстрого достижения седативного эффекта препарат вводится в виде болюсной инъекции 10-20 мг (1-2 мл Пропофола-Липуро 10 мг/мл). Для пациентов старше 55 лет, пациентов Ш и 1Y классов ASA, дозы и скорость введения должны быть снижены.

  Детям до 16 лет для достижения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии пропофол не назначается.

  Продолжительность применения:

  Максимальный период введения пропофола составляет 7 дней.

  Наиболее частыми побочными эффектами пропофола являются артериальная гипотензия и угнетение дыхания, которые зависят от дозы пропофола, а также вида премедикации и сопутствующей медикаментозной терапии. Отмечались следующие побочные эффекты:

  Со стороны иммунной системы

  Редкие (≥ 1/10000, 1/10): Боль в месте пункции, которая может возникнуть во время первого введения Пропофола-Липуро. Местная болевая реакция может быть минимизирована путем совместного введения с лидокаином, а также использования вен предплечья и локтевой ямки большего диаметра. После совместного введения с лидокаином могут возникать следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, сердечная аритмия и шок.

  Частые (≥ 1/100, Передозировка:

  При передозировке возможно угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

  Лечение: ИВЛ с применением кислорода, при угнетении сердечно-сосудистой деятельности следует приподнять ноги, при необходимости ввести плазмозамещающие и вазопрессорные препараты.

  Пропофол можно использовать в комбинации с другими препаратами для анестезии (ингаляционными анестетиками, анальгетиками, мышечными релаксантами, местными анестетиками, препаратами для премедикации).

  Некоторые из этих препаратов могут вызывать гемодинамические нарушения и депрессию дыхания, которые увеличиваются при совместном введении с пропофолом, например, использование бенодиазепинов, парасимпатолитиков или ингаляционных анестетиков может приводить к пролонгации анестезии и снижению частоты дыхания.

  Совместное применение пропофола и средств, угнетающих ЦНС, например, алкоголя, наркотических анальгетиков, приводит к усилению их седативного эффекта.

  При использовании опиоидов при премедикации могут учащаться случаи возникновения апноэ и его продолжительность.

  При совместном введении с суксаметонием или неостигмином может наблюдаться брадикардия, вплоть до остановки сердца.

  После применения фентанила уровень пропофола в крови может временно возрастать.

  Пропофол нельзя смешивать с другими растворами для инъекций и инфузий, однако возможно совместное введение с 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида или 0,18 % раствором калия хлорида в 4 % растворе глюкозы для внутривенного введения через Y-образный коннектор как можно ближе к месту инъекции.

  Для уменьшения болевых ощущений при инъекции пропофол можно смешивать с раствором лидокаина 1 % для инъекций, не содержащим консервантов (в соотношении 20:1).

  Фармакологическая совместимость

  Перед применением пропофол не следует смешивать с какими-либо инъекционными растворами, кроме: 5 % раствор декстрозы, лидокаина гидрохлорид для инъекций, альфентанил для инъекций.

  При введении миорелаксантов атракуриума и мивакуриума не следует использовать ту же систему для внутривенного вливания, что и для пропофола, без предварительного ее промывания.

  После введения препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного пробуждения.

  Для обеспечения гарантий полного восстановления пациента после общей анестезии необходим определенный период времени для наблюдения за ним до выписки из стационара. Следует избегать употребления алкоголя в реабилитационный период.

  С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистой, дыхательной, почечной или печеночной недостаточностью, при гиповолемии и у больных эпилепсией. У этих пациентов скорость введения пропофола должна быть снижена.

  Необходимо, по возможности, перед введением пропофола компенсировать состояние гиповолемии, сердечно-сосудистую и дыхательную недостаточность. Перед анестезией больных эпилепсией следует убедиться, что пациент получил противоэпилептическую терапию. Следует иметь в виду, что введение пропофола у эпилептических больных может увеличить риск возникновения приступа.

  Не рекомендуется использовать препарат совместно с электрошоковой терапией.

  У тяжелых кардиологических больных рекомендуется использование с особой осторожностью и тщательным мониторинговым контролем.

  Поскольку пропофол обладает недостаточной ваголитической активностью, может возрасти риск относительной ваготонии. Целесообразно перед использованием пропофола внутривенное введение антихолинэргических средств, в особенности в случаях преобладания тонуса блуждающего нерва или при использовании пропофола со средствами, способными вызывать брадикардию.

  В случае неправильного ведения, например, для седации у детей с инфекцией дыхательных путей были описаны случаи серьезных побочных эффектов, вплоть до летального исхода, однако причинной связи с пропофолом не было установлено.

  С особой осторожностью следует применять пропофол для анестезии у детей до 3-х лет, хотя значительных различий по безопасности применения по сравнению с детьми старше 3-х лет не предусматривается.

  Для пациентов, получающих парентеральное питание, необходимо производить подсчет жиров в вводимых пропофолом из расчета: 1,0 мл пропофола содержит 0,1 г жира.

  Мониторинг уровня липидов в крови следует проводить через три дня после начала терапии.

  Вследствие высоких доз, обычно применяемых у пациентов с излишним весом, следует принять во внимание повышенный риск нежелательных гемодинамических осложнений. Особенное внимание следует проявлять к пациентам с высоким внутричерепным давлением и низким артериальным давлением, поскольку имеется риск существенного уменьшения внутричерепного давления.

  Добавление лидокаина противопоказано пациентам с наследственной острой порфирией.

  Перед употреблением взбалтывать!

  Неиспользованные объемы препарата уничтожаются!

  Эмульсию использовать только в том случае, если после взбалтывания она однородна, а флакон не поврежден.

  Вождение автомобиля и работа с оборудованием.

  При применении препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и психомоторных реакций.

  При температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать.

  📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎