ЗИННАТ® гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЗИННАТ® / ZINNAT®

Регистрационный номер: П N008779-140512Торговое наименование препарата: Зиннат® / Zinnat®.Международное непатентованное или химическое наименование: Цефуроксима аксетил / Cefuroxime Axetil.Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

СОСТАВ

Компонент Количество в % (вес/вес) Количество в одной дозе (г/5 мл) Действующее вещество: Цефуроксима аксетил 1 3,55 3 0,15 2 Вспомогательные вещества: Стеариновая кислота 1 20,19 0,852 Сахароза 72,56 3,062 Ароматизатор тутти-фрутти 2,37 0,100 Ацесульфам калия 0,50 0,021 Аспартам 0,50 0,021 Повидон-К30 0,31 0,013 Камедь ксантановая 0,02 0,001

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.2. Эквивалентно 125 мг цефуроксима.3. Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

ОПИСАНИЕ Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера; но не более 3 мм белого или почти белого цвета.При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Антибиотик цефалоспорин.

Код АТХ: J01DC02.

Фармакодинамика Механизм действияЦефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:.Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).Анаэробы: Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp.; кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.); грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borellia spp.).К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus иStaphylococcus epidermidis, Legionella spp.К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

ФармакокинетикаВсасывание Максимальные сывороточные концентрации препарата (2 — 3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2—3 часа после приема препарата после еды.После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии приема препарата сразу после еды.РаспределениеС белком связано 33 — 50 % препарата.Метаболизм Цефуроксима аксетил не метаболизируется.Выведение Период полувыведения составляет 1 — 1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:• инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит; тонзиллит и фарингит;• инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;• инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;• инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;• гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;• лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

• гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;• фенилкетонурия;• детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.

Беременность Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности.Лактация Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.ВзрослыеПри большинстве инфекций — по 250 мг два раза в деньПри инфекциях мочеполовой системы — по 125 мг два раза в деньПри пиелонефрите — по 250 мг два раза в деньПри инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите — по 250 мг два раза в деньПри более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг два раза в деньПри неосложненной гонорее — по 1 г один раз в деньПри болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет — по 500 мг два раза в день в течение 20 дней

Особые группы пациентов Дети Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев.Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возрастали веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст Масса тела (кг) (приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе 3 месяца — 6 месяцев 4-6 40-60 1/2 6 месяцев — 2 года 6-12 60-120 1/2-1 2 года — 12 лет от 12 и более 20 125 1

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Возраст Масса тела (кг) (приблизительно) Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе 3 месяца — 6 месяцев 4-6 60-90 1/2 6 месяцев — 2 года 6-12 90-180 1-1,1/2 2 года — 12 лет от 12 и более 20 180-250 1,1/2-2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений Инфекции:Часто: Чрезмерный рост грибов рода Candida.Со стороны кроветворной и лимфатической системы Часто: Эозинофилия;Нечасто: Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);Очень редко: Гемолитическая анемия.Со стороны нервной системыЧасто: Головная боль, головокружение.Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: Диарея, тошнота, боли в животе;Нечасто: Рвота;Редко: Псевдомембранозный колит.Со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ;Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Общие реакции Нечасто: Кожная сыпь;Редко: Крапивница, зуд;Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

Симптомы Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.ЛечениеСимптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (XE).

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.Флаконы темного стекла, запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ 2 года.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯПри температуре не выше 30 °С.Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2 — 8 °С не более 10 дней.Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед / Glaxo Operations UK LimitedГлаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания, DL12 8DT, Дарем, Барнард Касл, Хармайр Роад / Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.

За дополнительной информацией обращаться: 3АО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 3, эт. 5Бизнес-Парк «Крылатские холмы»Тел.: (495) 777 89 00; факс: (495) 777 89 04