Риссет раствор, 1 мг/мл, 100 мл

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Риссет раствор, 1 мг/мл, 100 мл

Отзывы покупателей 1

Риссет раствор, 1 мг/мл, 100 мл - Инструкция по применению

действующее вещество: рисперидон;

1 мл рисперидона 1 мг;

вспомогательные вещества: бензойная кислота (E 210), кислота винная, вода очищенная.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без видимых включений.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист. Он обнаруживает высокое сродство к серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и в меньшей степени - с H1-и α2-адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства с холинергическими рецепторами. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и дофаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна исходного соединения.

После приема происходит полное всасывание рисперидона, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. На всасывание препарата не влияет еды, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается за 4-5 суток.

В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а 9-гидрокси - 77%.

Метаболизм и выведение

Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP2D6 и с образованием 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активной антипсихотической фракции. CYP2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболизаторы обеспечивают низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидрокси, чем слабые метаболизаторы, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболизаторов CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-деалкилирования. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, преобразования которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после приема с мочой выводится 70% дозы, еще 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси соответствует 35-45% от принятой дозы.

Остальные - это неактивные метаболиты. После приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа, а у пациентов пожилого возраста - 34 часа.

В терапевтическом диапазоне доз плазменные концентрации рисперидона пропорциональны величине дозы.

Пожилой возраст, почечная или печеночная недостаточность

Фармакокинетические исследования разовой дозы с пероральным рисперидоном показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 38% более длительный период полувыведения и снижен на 30% клиренс рисперидона у пациентов пожилого возраста.

У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс рисперидона составляет приблизительно 48% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс рисперидона составлял примерно 31% от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа - у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 часа - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%.

Клиренс после приема внутрь и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и табакокурения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель);
• симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающих оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, причинения себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

• Гиперчувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.
• Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).
• Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции - по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Лекарственные средства, способные удлинять интервал QT

Как и с другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Риссет® вместе с препаратами, которые увеличивают интервал QT, в частности с антиаритмическими препаратами (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), определенными антигистаминные, то антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (в частности хинин и мефлохин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывают гипокалиемию, гипомагниемия), вызывают брадикардию, а также с препаратами, которые тормозят метаболизм препарата Риссет ® в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Лекарственные средства центрального действия и алкоголь

За повышенного риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон применяют с осторожностью при одновременном применении с веществами, влияющими на ЦНС, такими как алкоголь, опиаты, антигистамины и бензодиазепины.

Леводопа и агонисты допамина

Риссет® может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация все же необходима, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, назначают минимальную эффективную дозу каждого препарата.

Лекарственные средства с гипотензивным действием

Постмаркетинговый надзор выявил клинически значимую артериальной гипотензии при одновременном применении Риссет® с гипотензивными препаратами.

Одновременный прием рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и комбинация этих препаратов может привести к чрезмерной суммарного воздействия рисперидона.

Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Рисперидон преимущественно метаболизируется с помощью CYP2D6 и в меньшей степени - с помощью CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидрокси, являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Вещества, изменяющие активность CYP2D6 или выступают мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и / или активности P-gp, могут влиять на фармакокинетику рисперидона рисперидона.

Сильные ингибиторы CYP2D6

При одновременном применении рисперидона с сильными ингибиторами CYP2D6 возможно увеличение концентрации рисперидона в плазме, однако концентрация рисперидона повышается не так существенно. При применении высоких доз сильного ингибитора CYP2D6 может наблюдаться увеличение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. Далее). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, например хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации препарата Риссет®. В начале или при прекращении одновременного применения пароксетина, хинидина или иного сильного ингибитора CYP2D6, особенно в высоких дозах, врач должен пересмотреть дозу рисперидона.

Ингибиторы CYP3A4 и / или P-gp

При одновременном применении рисперидона с сильными ингибиторами CYP3A4 и / или P-gp возможно значительное повышение концентрации в плазме крови рисперидона рисперидона. В начале или при прекращении одновременного применения итраконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 и / или P-gp врач должен пересмотреть дозу рисперидона.

Индукторы CYP3A4 и / или P-gp

При одновременном применении рисперидона с сильными индукторами CYP3A4 и / или P-gp возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. В начале или при прекращении приема карбамазепина или других сильных индукторов CYP3A4 и / или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Эффект индукторов CYP3A4 проявляется в зависимости от времени, при этом максимальный эффект достигается минимум через 2 недели после начала применения. Аналогичным образом, после прекращения лечения индукция CYP3A4 может храниться в течение минимум 2 недель.

Лекарственные средства, в значительной степени связываются с белками плазмы

При применении рисперидона вместе с препаратами, в значительной степени связываются с белками плазмы, не происходит клинически значимого замещения одного лекарственного средства на другое в связях с белками плазмы.

В случае одновременного применения нескольких лекарственных средств необходимо ознакомиться с инструкциями по применению таких средств относительно путей метаболизма и возможной потребности в корректировке доз.

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты применимы к детям.

Комбинационное применения психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном среди детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Примеры препаратов, которые могут вступать во взаимодействие с рисперидоном или для которых продемонстрировано отсутствие взаимодействия с рисперидоном, приведены далее.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона

• эритромицин является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp и не изменяет фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции;
• рифампицин является сильным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме.

• Донепезил и галантамин, которые оба являются субстратами CYP2D6 и CYP3A4 не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

• Карбамазепин является сильным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобный эффект может отмечаться при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также выступают индукторами CYP3A4 и P-gp.
• Топирамат умеренным образом снижает эффективность рисперидона, однако не влияет на биодоступность рисперидона. Итак, маловероятно, что это взаимодействие имеет клиническое значение.

• Итраконазол является сильным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp в дозе 200 мг / сут увеличивает концентрацию в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона, примененного в дозе 2-8 мг / сут, примерно на 70%.
• Кетоконазол является сильным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp в дозе 200 мг / сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме.

• Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

• Ингибиторы протеазы: Нет данных официальных исследований по этому поводу, однако поскольку ритонавир является сильным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут увеличивать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови без влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов

• Верапамил является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, который увеличивает концентрацию в плазме крови рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Средства для лечения желудочно-кишечного тракта

• Антагонисты H2-рецепторов циметидин и ранитидин слабы ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона с незначительным увеличением биодоступности активной антипсихотической фракции.

СИОЗС и трициклические антидепрессанты

• Флуоксетин является сильным ингибитором CYP2D6, который увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и в меньшей степени - концентрацию активной антипсихотической фракции.
• Пароксетин является сильным ингибитором CYP2D6, что увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, однако в дозах до 20 мг / сут приводит к незначительному увеличению концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Однако высокие дозы пароксетина могут вызывать повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.
• Трициклические антидепрессанты повышают концентрацию рисперидона в плазме, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.
• Сертралин является слабым ингибитором CYP2D6, а флувоксамин - слабым ингибитором CYP3A4, которые при применении в дозах до 100 мг / сутки не связываются с клинически значимыми изменениями концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина выше 100 мг / сут могут приводить к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

Одновременное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств (см. Раздел «Особенности применения»).

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводилось.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств

• Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата.

• Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон в форме таблеток или инъекций не влияет на совокупную фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола.

• Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

• Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику лития.

При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом

См. «Особенности применения», в котором изложена информация относительно повышения уровня смертности среди пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно получающих фуросемид.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенный уровень смертности. Метаанализ 17 испытаний атипичных антипсихотических средств в контролируемых условиях (также и рисперидона) обнаружил повышенный, по сравнению с плацебо, уровень смертности среди пациентов пожилого возраста с деменцией при их лечении атипичными антипсихотиками. Испытания рисперидона в этой группе пациентов по схеме «плацебо-контроль» обнаружили частоту случаев смертности в группе рисперидона 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (старше 65 лет): сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет. Данные двух фундаментальных неэкспериментальных исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечатся традиционными антипсихотическими препаратами, также подвергаются несколько более высокому риску летальных исходов по сравнению с пациентами, которые не лечатся. Данных для точной оценки величины риска недостаточно, причина повышенного риска неизвестна. Границы, в которых можно ассоциировать повышенный уровень смертности с применением антипсихотических препаратов, в отличие от характеристик пациентов, нечеткие.

Одновременное применение с фуросемидом. В испытаниях рисперидона по схеме «плацебо-контроль» среди пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст 84 года, диапазон 70-96) или фуросемид (4,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90). Рост уровня смертности среди пациентов при применении комбинации фуросемид плюс рисперидон наблюдалось в двух из четырех испытаний. Одновременный прием рисперидона вместе с другими мочегонными (главным образом низькодозови тиазидные диуретики) не был связан с подобными изменениями.

Патофизиологические механизмы подобных изменений не обнаружены, также отсутствовали закономерности причин этих летальных случаев. Поэтому лечение необходимо назначать только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ таких комбинаций или сопутствующего приема с другими сильными диуретиками. Среди пациентов, принимавших вместе с рисперидоном другие диуретики, риск летального исхода не увеличивался. Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует тщательной ее профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции

По результатам исследований наблюдался примерно в 3 раза повышенный риск цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов с деменцией, которые принимали некоторые атипичные антипсихотические. Сводные данные 6 исследований с применением рисперидона преимущественно у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьезные и нетяжкие, комбинированные) наблюдались у 3,3% пациентов, лечившихся рисперидоном, и в 1,2% пациентов, принимавших плацебо. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск нельзя исключать при лечении другими антипсихотическими препаратами или при лечении других популяций пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Риск цереброваскулярных нежелательных реакций значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не Альцгеймера) не рекомендуется применять рисперидон.

Врачу следует оценить риск и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Пациентов и их окружения необходимо предупредить о необходимости срочного сообщения симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапную слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая прекращение приема рисперидона.

При устойчивой агрессии у пациентов с деменцией Альцгеймера Риссет® предназначен только для кратковременного применения для дополнения нефармакологических мероприятий при их неэффективности или ограниченности при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.

Необходима регулярная переоценка состояния пациентов и обоснования потребности в дальнейшем лечении.

Может наблюдаться ортостатическая гипотензия (особенно в начале лечения), которая обусловлена ​​α-адреноблокирующей действием рисперидона. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговый период при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Риссет® следует с осторожностью применять пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует титровать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы при возникновении артериальной гипотензии.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

При применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона сообщалось о случаях развития лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение постмаркетингового периода о случаях агранулоцитоза сообщали очень редко (<1/10000 пациентов).

Пациенты, имевшие в анамнезе существенное снижение количества лейкоцитов или лейкопения / нейтропения в результате действия препаратов, должны находиться под наблюдением в течение нескольких первых месяцев терапии, а при первых признаках клинически значимого снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причин следует рассмотреть вопрос об отмене рисперидона.

Следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов с клинически значимой нейтропенией для выявления лихорадки или симптомов инфекции и немедленно обеспечить необходимое лечение в случае появления таких симптомов или признаков. У пациентов с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1 × 109 / л) необходимо отменить терапию рисперидоном и контролировать количество лейкоцитов к возвращению к нормальным значениям.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении признаков или симптомов поздней дискинезии рассматривают возможность прекращения приема всех антипсихотических средств.

Осторожность оправдана у пациентов, получающих одновременно психостимуляторы (например, метилфенидат) и рисперидон, поскольку при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств могут появиться экстрапирамидные симптомы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется постепенная отмена терапии стимуляторами.

Злокачественный нейролептический синдром

При лечении антипсихотическими средствами сообщали о случаях злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативной нестабильностью, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Среди других признаков могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В этом случае прекращают прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При назначении антипсихотических средств, в том числе препарата Риссет®, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение риска с ожидаемыми терапевтическими преимуществами. Прием препарата может вызвать обострение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск развития нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов; таких пациентов были исключены из клинических исследований. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов проявления такой повышенной чувствительности могут включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время лечения Риссет® зафиксированы случаи гипергликемии, сахарного диабета и обострение сахарного диабета. В некоторых случаях сообщали о предварительном увеличение массы тела, может способствовать развитию упомянутых явлений. Очень редко сообщали о связи с кетоацидозом и редко - о связи с диабетической комой. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг по применимыми стандартами для антипсихотических лекарственных средств. Пациенты, получающие лечение любыми атипичными антипсихотическими препаратами, в том числе рисперидоном, должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а больные сахарным диабетом должны проходить регулярное обследование по поводу возможного ухудшение контроля уровня глюкозы.

Увеличение массы тела

При применении рисперидона сообщали о существенном увеличении массы тела. Следует проводить мониторинг массы тела.

Гиперпролактинемия - это побочная реакция часто наблюдается при лечении рисперидоном. У пациентов с признаками пролактинзалежних побочных реакций (гинекомастия, менструальные нарушения, отсутствие овуляции, нарушение фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция, галакторея) рекомендуется провести оценку уровня пролактина в плазме крови.

Исследование культур тканей позволяют предположить, что рост клеток в человеческих опухолях молочной железы может быть стимулирован пролактином. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим анамнезом. Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с гиперпролактинемией или пациентам, у которых не исключено наличие пролактинзалежних опухолей.

Удлинение интервала QT

О случаях удлинение интервала QT сообщалось очень редко в постмаркетинговый период. Как и в случае любых других антипсихотических средств, необходима осторожность при назначении препарата Риссет® пациентам с известными сердечно-сосудистыми болезнями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может увеличить риск аритмогенных эффектов. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении комбинаций лекарственных средств, которые способны удлинять интервал QT.

Риссет® следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или с другими нарушениями, которые могут снижать судорожный порог.

В результате a-адренергических блокирующих эффектов лечения Риссет® может сопровождаться возникновением приапизма.

Регуляция температуры тела

С антипсихотическими средствами связывают нарушение способности организма регулировать внутреннюю температуру тела. Рекомендуется соответствующая осторожность при назначении препарата Риссет® пациентам, образ жизни которых связан с действиями, которые могут увеличивать внутреннюю температуру тела, например интенсивные физические нагрузки, воздействие высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергическим активностью, состояния дегидратации.

Сообщалось о противорвотное эффект рисперидона. По этим эффектом, если он наблюдается у человека, могут скрываться признаки передозировки некоторыми лекарственными средствами или такие заболевания, как кишечная непроходимость, синдром Рея и опухоль мозга.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией почек, снижается способность к выведению из организма активной антипсихотической фракции. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме. Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении антипсихотическими средствами зафиксированы случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, нуждающиеся в лечении антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска венозной тромбоэмболии, перед назначением препарата Риссет® (и во время лечения им) необходимо выявить все факторы риска венозной тромбоэмболии и принять возможные профилактические меры.

Интраоперационный синдром атонической радужной оболочки

Во время операции по поводу катаракты у пациентов, получавших a1-адреноблокаторы, в том числе рисперидон, наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР). ИСАР повышает риск развития осложнений со стороны глаз во время и после операции. Перед операцией хирург-офтальмолог должен знать о том, что пациент применяет или применял ранее a1-адреноблокаторы. Потенциальная польза от прекращения терапии a1-адренорецепторов к проведению операции по поводу катаракты не установлена ​​и должна быть определена, учитывая риск отмены лечения антипсихотическими лекарственными средствами.

Перед назначением препарата Риссет® детям следует тщательно взвесить соотношение риск-польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и / или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать Риссет® детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения препарата Риссет® детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Детям с расстройствами поведения назначать Риссет® следует только после тщательного изучения возможных физических и социальных причин агрессивного поведения (например, боль или несоответствующие требования окружения).

За возможного влияния на способность к обучению в этой популяции необходим тщательный мониторинг седативного эффекта препарата. Время приема препарата Риссет® необходимо выбрать таким образом, чтобы оптимизировать влияние седативного эффекта на способность концентрации внимания детей и подростков.

Лечение рисперидоном связывали с умеренным увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Рекомендуется проводить взвешивания до начала лечения и регулярно контролировать массу тела в дальнейшем.

Обнаруженные в длительных открытых продленных исследованиях изменения роста не выходили за пределы ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного лечения Риссет® на половое развитие и рост достаточным образом не исследованы.

Через потенциальное влияние длительной гиперпролактинемии на физическое и половое развитие детей и подростков необходимы регулярные клинические оценки эндокринологического состояния, включающие данные о росте, весе, оценку полового развития, мониторинг течения менструальных циклов и других потенциальных пролактинових эффектов.

Результаты небольшого послерегистрационного обсервационного исследования показали, что пациенты в возрасте от 8 до 16 лет, принимавших рисперидон, были в среднем на 3,0-4,8 см выше по сравнению с пациентами, которые применяли другие атипичные антипсихотические препараты. Данные этого исследования недостаточны для того, чтобы определить, влияет ли применение рисперидона каким-либо образом на окончательный рост во взрослом возрасте или были получены результаты, обусловленные непосредственным влиянием рисперидона на рост костей или влиянием основного заболевания или улучшением контроля над основным заболеванием, что привело к повышению линейного роста.

Во время лечения рисперидоном необходимы регулярные обследования для выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость. Сообщалось о частой сонливость у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Сонливость наблюдалась преимущественно в начале лечения, с наибольшей частотой - в течение первых двух недель лечения, проходила самостоятельно, средняя продолжительность составляла 16 дней. Для пациентов с сонливостью может быть целесообразной изменение режима дозирования.

Риссет® может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами через потенциальное воздействие на нервную систему и зрение. В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Нет опыта применения препарата беременным женщинам. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия рисперидона, однако наблюдались другие виды репродуктивной токсичности, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина. Потенциальный риск для человека неизвестен. Рисперидон нельзя применять во время беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение III триместра беременности, после рождения существует риск развития нежелательных явлений, в том числе оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата могут быть различными по тяжести и продолжительности. Зафиксировано возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушение дыхания или питания. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Если необходимо прекратить лечение препаратом в период беременности, не следует делать это внезапно.

Рисперидон и 9-гидрокси проникают в грудное молоко. Итак, женщинам, принимающим Риссет®, следует прекратить кормление грудью.

Как и другие антагонисты допаминовых D2-рецепторов, рисперидон вызывает увеличение уровня пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона в гипоталамусе и приводить к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это может ингибировать репродуктивную функцию путем нарушения гонадального стероидогенеза как у женщин, так и у мужчин.

Риссет® можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Взрослые (в возрасте до 65 лет)

Риссет® можно назначать 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг Риссет® в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Дозы выше 10 мг / сут, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг / сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в сутки. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата Риссет® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Отмена лечения Риссет® должна состояться не позднее чем через 3 месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах (взрослые и дети старше 10 лет)

Рекомендованная начальная доза препарата Риссет® - 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг / сут.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата Риссет® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности препарата Риссет® при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Риссет® применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, применявшихся для лечения, в том числе препарата Риссет®.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети в возрасте от 10 лет

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0,5 до 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг / сут. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг / сут, дозы выше 6 мг / сутки не изучались.

Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на два приема.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата Риссет® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Риссет® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы препарата Риссет® для детей с аутизмом (суточная доза в мг / сут)