Инструкция по применению ТРИХОПОЛ ® (TRICHOPOL) р-р д/в/в введения

Раствор для в/в введения 0.5% прозрачный, с желтовато-зеленой окраской, практически без запаха.

1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, вода д/и.

100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomohas vaginalis, Giardiain testinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis , а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp ., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium , Clostridium spp ., Peptostreptococcus spp ., Peptococcus spp .).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 мин больным с анаэробной инфекцией концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл. Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10 - 20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.

Выведение метронидазола осуществляется почками - 63 %, 20 % препарата выводится в неизменённом виде, через кишечник 6-15%. Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 ч. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (Т ? сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Метронидазол показан для лечения инфекций, вызванных чувствительнымик препарату микроорганизмами:

• профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
• комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
• тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
• сепсис;
• перитонит;
• остеомиелит;
• гинекологические инфекции;
• абсцессы малого таза и головного мозга;
• абсцедирующая пневмония;
• газовая гангрена;
• инфекции кожных и мягких тканей, костей и суставов.

Режим дозирования

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл /мин . Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально врачом. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазолназначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола. Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза/сут).

Побочные действия

• эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит очень редко - отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит;
• головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко - энцефалопатия;

— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, вульвовагинальный кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет;

— кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка;

— лейкопения; редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

• тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

• уплощение зубца Т на ЭКГ;
• крайне редко – ототоксичность;
• гнойничковые высыпания;
• гинекомастия.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• I триместр беременности, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Во II и III триместре беременности применение препарата оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени.

• абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время приема метронидазоламожет наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Трихопол может развиться сонливость, поэтому необходимо предупредить пациента об опасности, связанной с управлением транспортных средств и обслуживанием механизмов.

Передозировка

• тошнота, рвота и головокружения, в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

• симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При применении метронидазола, раствора для инфузий, взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (Эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазолбольным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами ( векурония бромид ).