Лорафен

Прочие компоненты: желатин, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, спирт поливиниловый, диоксид титана, сахар, мальтодекстрин, тальк.

1 драже Лорафен 2,5 содержит:

Лоразепама – 2,5 мг;

Прочие компоненты: желатин, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, кошенилевый красный, тальк, поливиниловый спирт, сахар, диоксид титана, мальтодекстрин, алюминиевый лак.

Фармакологическое действие

Лорафен – анксиолитический препарат. Лорафен содержит лоразепам – лекарственное вещество группы бензодиазепинов короткого действия. Лорафен оказывает влияние на ряд структур головного мозга. Действие препарата Лорафен реализуется за счет влияния на эндогенный тормозной нейромедиатор, гамма-аминомасляную кислоту и рецепторы ГАМК-А, с которыми связано основное влияние на ЦНС ГАМК.

Лоразепам, как и прочие бензодиазепины, усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических структур гиппокампа, коры головного мозга, мозжечка и ствола головного мозга, а также прочих структур ЦНС.

На фоне терапии препаратом Лорафен у пациентов отмечается выраженное анксиолитические и снотворное действие, а также умеренное противосудорожное и слабо выраженное миорелаксирующее действие.

После приема перорально лоразепам хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте с показателями биодоступности порядка 90%. Пиковые уровни лоразепама в сыворотке отмечаются спустя 2 часа от приема драже Лорафен. Отмечается прямая зависимость между принятой дозой и сывороточной концентрацией активного вещества.

До 85% принятой дозы лоразепама связывается в плазме белками.

Лоразепам хорошо проникает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость (уровень активного вещества в ликворе достигает 5–28% сывороточного уровня).

В ходе экспериментов установлено, что лоразепам проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящих женщин.

Лоразепам превращается в печени с образованием неактивных метаболитов, которые в дальнейшем создают конъюгаты с глюкуроновой кислотой.

Среднее время полувыведения препарата Лорафен из сыворотки достигает 12 часов. В ходе исследований не отмечалось риска кумуляции лоразепама или данные показатели были незначительны.

Экскретируется лоразепам преимущественно мочевыделительной системой.

Показания к применению

Лорафен применяют в терапии пациентов с острыми приступами тревоги (в качестве экстренного средства для купирования приступов), беспокойством и эмоциональным напряжением.

Лорафен может применяться в качестве анксиолитического препарата в период подготовки к оперативным вмешательствам.

Лорафен в комплексе с противорвотными препаратами может использоваться при проведении химиотерапии (для увеличения эффективности противорвотных средств).

Способ применения

Драже Лорафен принимают перорально. Дозы следует подбирать индивидуально, постоянно контролируя клинические симптомы и переносимостью лоразепама.

Взрослым пациентам при состояниях страха обычно рекомендуют по 1–2 мг лоразепама до 3 раз в сутки.

Взрослым пациентам при бессоннице обычно выписывают по 1–4 мг лоразепама за 30 минут до отхода ко сну.

В качестве премедикации до начала наркоза взрослым пациентам дают 2,5–5 мг лоразепама разово.

Детям лоразепам назначают только в схемах премедикации до начала наркоза, в таких случаях рекомендуется назначение 0,5–2,5 мг лоразепама за 60 минут до начала оперативного вмешательства (дозы указаны для детей 5–13 лет).

Лицам пожилого возраста необходимо уменьшать дозу лоразепама на 50% (в сравнении со стандартными дозами лоразепама, рекомендованными взрослым пациентам).

Лицам с измененной функциональной активностью почек дозу лоразепама корректируют с учетом скорости фильтрации.

Побочные действия

Большинство нежелательных явлений, характерных для лоразепама, выражены незначительно и проходят без дополнительной терапии при продолжении приема драже Лорафен или коррекции дозы. На фоне терапии препаратом Лорафен у пациентов существует вероятность появления таких нежелательных явлений:

• ЦНС: усталость, снижение либидо, головокружение, нарушение ориентации, сонливость, спутанность сознания, транзиторное нарушение памяти, нарушения сна, депрессия, головная боль.
• ЖКТ: рвота, тошнота.
• Кожа и подкожная ткань: эритема, крапивница.

В клинических исследованиях симптомы, ассоциированные с чрезмерным седативным действием лоразепама, были более выражены у больных пожилого возраста.

При продолжительном применении лоразепама отмечается снижение выраженности его эффекта без изменения дозы.

При продолжительной терапии лоразепамом в значительных дозах у пациентов существует вероятность появления психофизической лекарственной зависимости и синдрома абстиненции при резком завершении приема драже Лорафен. Синдром абстиненции лоразепама характеризуется появлением вегетативных нарушений и психомоторного возбуждения, в тяжелых случаях у пациентов регистрировались судороги и нарушения сознания.

Резкое прекращение приема лоразепама может сопровождаться эффектом рикошета (рецидива заболевания).

Противопоказания

Лорафен не назначают пациентам с непереносимостью компонентов драже, а также пациентам, в анамнезе которых присутствуют указания на развитие реакций гиперчувствительности при терапии бензодиазепинами.

Лорафен не используют в терапии пациентов с нарушениями дыхания центрального генеза, а также выраженной дыхательной недостаточностью.

Драже Лорафен не применяют в терапии пациентов с миастенией, нарушениями сознания и склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Лорафен не следует назначать пациентам с острой закрытоугольной глаукомой.

Беременность

Противопоказано применение препарата Лорафен в период беременности. При наступлении беременности во время курса приема лоразепама следует обратиться к специалисту, который назначит альтернативную терапию.

У новорожденных, матери которых получали лоразепам, отмечалось нарушение дыхания и сосательного рефлекса.

Во время грудного вскармливания не следует принимать препарат Лорафен. При необходимости назначения лоразепама во время лактации необходимо решить вопрос о завершении грудного вскармливания до начала курса терапии драже Лорафен.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается усиление действия препарата Лорафен при сочетанном применении с лекарственными препаратами, угнетающими активность ЦНС, в том числе антигистаминными препаратами, нейролептиками, противоэпилептическими средствами, опиатами, трициклическими антидепрессантами и этиловым спиртом.

При сочетанном использовании лоразепама и этилового спирта у пациентов возможно возникновение парадоксальной симптоматики, в том числе агрессии, психомоторного возбуждения и признаков патологического опьянения (данное состояние у пациентов не связано с количеством принятого алкоголя и может развиваться на фоне минимальных доз этилового спирта).

Отмечается снижение плазменных уровней лоразепама при сочетанном применении с контрацептивными препаратами.

Лоразепам при сочетанном использовании потенцирует действие курареподобных препаратов.

Отмечается снижение активности лоразепама (вследствие ускорения метаболизма) у курящих пациентов.

Передозировка

При приеме завышенных доз лоразепама у пациентов регистрируется усиление выраженности основного эффекта и нежелательных явлений, характерных для препарата Лорафен.

При передозировке следует контролировать клиническое состояние пациента. Для снижения абсорбции лоразепама пациентам можно назначить сорбентные препараты.