Серетид Эвохалер аэрозоль для ингаляций, 25 мкг/250 мкг, 120 доз

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Опишите симптомы или нужный препарат — мы поможем подобрать его дозировку или аналог, оформим заказ с доставкой домой или просто проконсультируем. Мы — это 28 фармацевтов и 0 ботов.

Напишите нам «Морковка» и мы начислим вам 50 грн бонусов. Так мы всегда будем с вами на связи и сможем пообщаться в любой момент.

Свойства препарата Серетид Эвохалер аэрозоль для ингаляций, 25 мкг/250 мкг, 120 доз

Отзывы покупателей 2

Серетид Эвохалер аэрозоль для ингаляций, 25 мкг/250 мкг, 120 доз - Инструкция по применению

действующие вещества: сальметерол (в форме сальметерол ксинафоата), флутиказона пропионат;

1 доза содержит 25 мкг сальметерола (в форме сальметерол ксинафоата) и 250 мкг флутиказона пропионата;

вспомогательные вещества: пропеллент HFA 134a.

Аэрозоль для ингаляций, дозированный.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого или почти белого цвета.

Противоастматические средства. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами, за исключением антихолинергических средств. Сальметерол и флютиказон. Код АТХ R03A К06.

Серетид ™ Эвохалер ™ содержит сальметерол и флутиказона пропионат, имеющих различные механизмы действия.

Сальметерол - это селективный агонист b2-адренорецепторов длительного (12 часов) действия, имеет длинный боковой цепочку, связанный с внешним доменом рецептора.

Сальметерол обеспечивает более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендованные дозы традиционных агонистов b2-адренорецепторов короткого действия.

Флутиказона пропионат при его ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное глюкокортикоидной противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и частоты обострений бронхиальной астмы без появления побочных реакций, наблюдаемых при системном применении кортикостероидов.

При комбинированном применении сальметерол и флутиказона пропионата ингаляционным путем фармакокинетика каждого компонента остается такой, как при применении этих компонентов в отдельности, поэтому их фармакокинетические характеристики приведены отдельно.

Сальметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его количество в плазме крови не коррелирует с терапевтическим эффектом. Кроме того, данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, поскольку существуют технические сложности определения очень низких концентраций в плазме крови (примерно 200 пикограммов / мл и менее) после его ингаляционного применения в терапевтических дозах.

Биодоступность флутиказона пропионата после ингаляционного введения в здоровых добровольцев составляет примерно 5-11% от номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, используемого. У больных бронхиальной астмой наблюдаются низкие уровни системной экспозиции при ингаляционном применении флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, сначала быстро, потом замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но системное действие ее минимальна вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма «первого прохождения» в печени. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. Наблюдается линейное увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата с увеличением ингаляционной дозы препарата. Распространение флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл / мин), большим объемом распределения (около 300 л) и конечным периодом полувыведения составляет примерно 8 часов. Степень связывания с белками плазмы крови сравнительно высоким (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в неактивный карбоксильного метаболита с помощью энзима CYP3A4 системы цитохрома Р450. С фекалиями выводятся другие неидентифицированных метаболита. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень незначительным, менее 5% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и неизмененного препарата.

Регулярное лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия b2-агонистом длительного действия и ингаляционных кортикостероидов:

• пациентов с неудовлетворительным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и b2-агонистами короткого действия по требованию или
• пациентов с адекватным контролем бронхиальной астмы на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и b2-агонистами длительного действия в различных ингаляторах.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

b-адреноблокаторы могут ослабить или нивелировать эффект сальметерола. Следует избегать применения неселективных и селективных бета-блокаторов пациентам с астмой, кроме случаев, когда для этого есть серьезные основания. Применение b2-агонистов может привести к потенциально опасную гипокалиемию. С особой осторожностью препарат назначают пациентам с острой тяжелой астмой, поскольку одновременное применение производных ксантина, стероидов и диуретиков может усиливать побочные реакции.

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими другие b-адренергические средства, может иметь потенциальный аддитивный эффект.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом CYР3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловленного флутиказона пропионата, очень мала.

По данным исследования медикаментозных взаимодействий с участием здоровых добровольцев с применением интраназального флутиказона пропионата, ритонавир (сильный ингибитор цитохрома CYР3А4) в дозе 100 мг дважды в день повышает концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови в несколько сотен раз, что приводит к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови. По ингаляционного флутиказона пропионата соответствующая информация отсутствует, но ожидается существенное увеличение уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Совместного применения следует избегать, кроме случаев, когда польза от применения будет превышать потенциальный риск системных глюкокортикоидных побочных реакций.

По данным небольшого исследования взаимодействия с менее мощным ингибитором CYP3A кетоконазолом с участием здоровых добровольцев, экспозиция флутиказона пропионата после 1 ингаляции увеличивалась на 150%, что вызывало большее уменьшение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением флутиказона пропионата самостоятельно. Ожидается, что совместное применение с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, кобицистатовмиснимы препаратами и с умеренными ингибиторами CYP3A, такими как эритромицин, увеличит системную экспозицию флутиказона пропионата и риск возникновения системных побочных реакций.

Таких комбинаций следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет преобладать потенциальный риск развития системных побочных реакций на кортикостероиды. В таких случаях состояние пациентов следует контролировать по развитию системных побочных эффектов.

Сильные ингибиторы CYP3A4

Совместное применение кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в сутки) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) в 15 здоровых добровольцев в течение 7 дней привело существенное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза - максимальная концентрация (Cmax) и в 15 раз - площадь под кривой концентрация-время (AUC)). Это может приводить к увеличению частоты других системных реакций на сальметерол (например, удлинение интервала QT и пальпитация) по сравнению с применением сальметерол или кетоконазола самостоятельно (см. Раздел «Особенности применения»).

Клинически выраженного влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровень глюкозы крови и уровень калия в крови не зафиксировано. Совместное применение с кетоконазолом не увеличивали период полувыведения сальметерол или кумуляции сальметерол при повторном применении.

Совместного применения с кетоконазолом следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций на сальметерол. Вероятно, существует похожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами CYPA4 (например, с итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в сутки) и сальметерол (50 мкг ингаляционно 2 раза в сутки) в 15 здоровых добровольцев в течение 6 дней привело небольшой и статистически несущественное увеличение плазменной экспозиции сальметерол (в 1,4 раза Cmax и в 1, 2 раза AUC). Совместное применение с эритромицином не наблюдалось ассоциировалось с возникновением каких-либо серьезных побочных реакций.

Серетид ™ Эвохалер ™ не является препаратом для устранения острых симптомов, при которых требуется применение быстро- и короткодействующих бронходилататоров (например сальбутамола). Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения таких симптомов.

Не следует начинать лечение препаратом Серетид ™ Эвохалер ™ во время обострения заболевания, в случае существенного или острого ухудшения состояния больного и течения болезни.

Во время лечения Серетид ™ Эвохалер ™ могут возникать серьезные астмозалежни побочные реакции и обострения. Пациентам следует посоветовать продолжать лечение, но обратиться за консультацией к врачу, если эти симптомы остаются неконтролируемыми или ухудшаются после начала лечения Серетид ™ Эвохалер ™.

Увеличение применения бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов бронхиальной астмы или снижена ответ на такие препараты свидетельствуют об ухудшении контроля астмы и о необходимости консультации врача. Быстрое и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально жизненно опасным, такому пациенту необходима неотложная медицинская помощь. Следует рассмотреть целесообразность увеличения дозы кортикостероидов. Пациент также нуждается в обследовании врача, если назначена доза Серетид ™ Эвохалер ™ не обеспечивает адекватного контроля симптомов астмы.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы дозу препарата Серетид ™ Эвохалер ™ следует постепенно уменьшать. При уменьшении дозы важно регулярный контроль за состоянием пациента. Следует применять самую низкую эффективную дозу препарата Серетид ™ Эвохалер ™ (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, поскольку в таком случае существует риск обострения заболевания. Необходимо постепенно снижать дозу под наблюдением врача.

Как и любой другой ингаляционный препарат, содержащий ГКС, Серетид ™ Эвохалер ™ следует с осторожностью назначать пациентам с активной или латентной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными и другими инфекциями дыхательных путей. В таких случаях следует немедленно начать соответствующее лечение, если это необходимо.

При применении всех симпатомиметиков могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты, такие как повышение систолического артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно при применении высоких доз. Поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение высоких терапевтических доз лекарственного средства Серетид ™ Эвохалер ™ редко может вызывать нарушения сердечного ритма, например суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия или фибрилляцией предсердий, а также легкое транзиторное снижение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями сердечного ритма, больным сахарным диабетом, тиреотоксикоз, пациентам с некорригированной гипокалиемией или склонным к пониженному уровню калия в сыворотке крови.

Существуют очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции»). Это следует учитывать, назначая препарат пациентам с сахарным диабетом в анамнезе.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с внезапным увеличением одышки после ингаляции. Соответствующее лечение быстродействующим ингаляционным бронходилататором короткого действия необходимо провести немедленно. Серетид ™ Эвохалер ™ следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Сообщалось о фармакологических побочные эффекты лечения β2-агонистами, такие как тремор, пальпитация и головная боль, но они являются преходящими и уменьшаются при регулярной терапии (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах в течение длительного времени, возможно возникновение системных эффектов. Эти явления гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракта и глаукома а также реже - ряд физиологических и поведенческих реакций, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию и агрессию (особенно у детей). Поэтому важно следить за состоянием пациента и уменьшить дозу ингаляционного ГКС до минимальной эффективной, достаточной для контроля симптомов бронхиальной астмы.

Длительная терапия высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может вызвать супрессию функции надпочечников и острый адреналовый кризисов. Описаны единичные случаи возникновения супрессии функции надпочечников и острого адреналового кризис при применении доз флутиказона пропионата от 500 мкг до 1000 мкг. К ситуациям, которые могут потенциально провоцировать острый адреналовый кризисов, принадлежат травмы, хирургические вмешательства, инфекции или любое быстрое уменьшение дозы. Симптомы обычно являются нечеткими и могут включать анорексию, боль в животе, потерю массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, артериальной гипотензии, пониженный уровень сознания, гипогликемию и судороги. В стрессовый период или во время проведения хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения системных кортикостероидов из-за возможного нарушения функции надпочечников.

Системная абсорбция сальметерол и флутиказона пропионата происходит главным образом через легкие. Поскольку применение спейсера вместе с ингалятором может увеличить доставку препарата в легкие, следует учитывать, что при этом повышается риск возникновения системных побочных реакций. Исследования фармакокинетики разовой дозы показали, что системная экспозиция сальметерол и флутиказона пропионата может увеличиваться в 2 раза при применении спейсера аэрочамбер Плюс по сравнению с спейсером Волюматик.

Применение ингаляционного флутиказона пропионата должно минимизировать необходимость приема пероральных стероидов, но у пациентов при переходе с пероральных стероидов в течение определенного времени остается риск возникновения нарушений адреналового резерва. Поэтому таких пациентов следует лечить с особым вниманием и с регулярным контролем функции коры надпочечников. Пациенты, применявшие высокие дозы кортикостероидов как неотложную помощь в прошлом, также имеют такой риск. Возможность остаточной недостаточности следует всегда иметь в виду в случаях неотложной помощи и возможных стрессовых ситуациях и учесть необходимость применения кортикостероидов (см. Раздел «Передозировка»). Перед определенными процедурами может потребоваться специальная консультация для оценки степени надпочечниковой недостаточности.

Учитывая возможность нарушения функции надпочечников, необходимо с особой осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение лекарственным средством Серетид ™ Эвохалер ™.

С началом применения ингаляционного флутиказона пропионата отмена системного лечения должна быть постепенной. Пациентам следует указать на необходимость постоянно иметь с собой предупредительную стероидную карту, указывает на возможную необходимость дополнительной терапии в стрессовой ситуации.

Ритонавир может существенно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Поэтому одновременного применения этих лекарственных средств следует избегать, за исключением случаев, когда прогнозируемая польза для пациента превышает потенциальный риск системных побочных реакций на кортикостероиды. Риск развития системных побочных реакций также повышается при одновременном применении флутиказона пропионата с другими мощными ингибиторами цитохрома CYP3A.

По данным трехлетнего клинического исследования у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) было выявлено увеличение сообщений об инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей (главным образом пневмонии и бронхиты) при применении комбинации сальметерол и флутиказона пропионата с помощью доставочных устройства Дискус сравнению с плацебо. В трехлетнем исследовании с участием больных ХОБЛ пациенты старшего возраста, пациенты с низким индексом массы тела (<25 кг / м2) и пациенты с очень тяжелым заболеванием (ОФВ1 <30% от прогнозируемого уровня) также имели больший риск возникновения пневмонии независимо от лечения. Врачам следует принимать во внимание возможность развития пневмонии или других инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают. Если у пациента с тяжелым ХОБЛ развивается пневмония, целесообразность лечения Серетид ™ Эвохалер ™ следует пересмотреть. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Серетид ™ Эвохалер ™ пациентам с ХОБЛ не установлены, поэтому Серетид ™ Эвохалер ™ не назначают пациентам с ХОБЛ.

Совместное применение с системным кетоконазолом существенно увеличивает системную экспозицию сальметерол, что может приводить к увеличению частоты системных побочных реакций (например удлинение интервала QT и пальпитации). Поэтому совместного применения с кетоконазолом и другими сильными ингибиторами CYP3A следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск системных побочных реакций на сальметерол (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение зрения может наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, включая катаракту, глаукому или редкие болезни, как, например, центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Особый риск возникновения системных побочных реакций имеют дети и подростки в возрасте до 16 лет, получающих высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 мкг / сут). Системные реакции могут возникать преимущественно на фоне длительной терапии высокими дозами. Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функций надпочечников, острый адреналовый кризисов, задержку роста у детей и подростков, реже - психические и поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию.

Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционный ГКС в течение длительного времени. Доза ингаляционного ГКС должна быть снижена до минимальной эффективной, достаточной для контроля симптомов астмы.

Серетид ™ Эвохалер ™ не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.