Без кейворда

Последнее актуальное описание препарата производителем 01.08.2008

Действующее вещество

Обзор страницы

• Состав и форма выпуска
• Описание
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Эзетрол®
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Цены

Латинское название препарата Эзетрол®

Фармакологическая группа

Другие гиполипидемические средства

Цены в аптеках и интернет-аптеках Москвы

Состав и форма выпуска

в упковке коуой ячейковой 10 или 14 ш.; в пчке коой 1, 2, 3 или 4 упковки.

Характеристика

Эзетрл® влет претавителем в клаа иплипиемичеких ЛС, ктрые електив иибируют абрбцию хлетериа (ХС) и ектрых ратительых тирлв в кишечике.

Описание лекарственной формы

Капсулбраые таблетк т белг д пчт белг вета с фрвй маркрвкй «414» а дй стре.

Фармакологическое действие

Фараологчесое действе - гполпдечесое.

Фармакокинетика

Псле перральг према эетмб быстр всасывается тесв къюгрует в ткм кшечке пече в фармаклгческ актвый фельый глюкурд (эетмб-глюкурд). Смах эетмб-глюкурда аблюдается чере 1-2 ч, эетмба - чере 4-12 ч. Абслютая бдступсть эетмба е мет быть пределеа, пскльку эт седее практческ ерастврм в вде.

Одвремеый прем пщ (как с выскм сдераем ра, так ерй) е каывает вляя а бдступсть эетмба пр перральм преме препарата в де 10 мг. Эетрл® м прмать как в время, так меду премам пщ.

Распределее

Эетмб эетмб-глюкурд свяываются с белкам пламы крв челвека а 99,7 88-92% стветстве.

Эетмб метаблруется главым брам в ткм кшечке пече путем къюга с глюкурдм (реакя II фаы) с пследующм выведеем с елчью. Ммальый кслтельый метаблм (реакя I фаы) аблюдался у всех сследваых вдв. Эетмб эетмб-глюкурд являются свым веществам, выявляемым в пламе крв. О сставляют прмер 10-20 80-90% т бщег сдерая препарата в пламе крв стветстве. Эетмб эетмб-глюкурд медле вывдятся пламы крв в услвях тесвй кшеч-печечй реркуля. Т1/2 эетмба эетмб-глюкурда сставляет кл 22 ч.

Псле према вутрь 20 мг мечег 14С-эетмба урвеь суммарг эетмба в пламе крв сставл 93% т бщей радактвст пламы крв.

Чере 48 ч радактвые следы препарата в пламе крв е выявлялсь.

Прмер 78 11% т бщег клчества прятй ды вывдлсь в течее 10 дей с калм мчй стветстве.

Фармаккетка у сбых групп паетв

Всасывае метаблм эетмба у детей, пдрсткв (10-18 лет) врслых даквы. П даым мерея кетра суммарг эетмба фармаккетческе пкаател у пдрсткв врслых е тлчаются. Фармаккетческе даые для детей д 10 лет тсутствуют.

Клческй пыт прмеея эетмба у детей пдрсткв (9-17 лет) грачвается паетам с гмгтй семейй гперхлестеремей стстерлемей.

У плых паетв (старше 65 лет) кетрая суммарг эетмба в пламе крв прмер в 2 раа выше, чем у млдых (т 18 д 45 лет).

Степеь сея урвя ХС ЛПНП прфль бепасст спставмы у плых млдых паетв, плучавшх препарат Эетрл®.

Паеты с печечй едстатчстью

Псле дкратг према эетмба в де 10 мг средяя плщадь пд AUC для суммарг эетмба у бльых с легкй степеью печечй едстатчст (5-6 баллв п шкале Чайлд-Пью) увелчвается прмер в 1,7 раа п сравею с дрвым спытуемым дбрвльам.

В 14-девм сследва пр преме 10 мг эетмба в деь у паетв с умерей печечй едстатчстью (7-9 баллв п шкале Чайлд-Пью) AUC для суммарг эетмба была прмер в 4 раа бльше п сравею с дрвым дбрвльам как в 1 деь, так а 14 деь сследвая. Пдбра ды для паетв с легкй степеью печечй едстатчстью е требуется.

В свя с тсутствем даых прмее д эетмба, превышающх 10 мг, паетам с умерей тяелй степеью печечй едстатчстью (блее 9 баллв п шкале Чайлд-Пью) аачее эетмба е рекмедуется (см. «Пртвпкаая»).

Паеты с пчечй едстатчстью

Псле дкратг према эетмба в де 10 мг у паетв с тяелым аблеваем пчек (n=8; Cl креата е блее 30 мл/м/1,73 м2), AUC для бщег эетмба увелчлась прмер в 1,5 раа в сраве с дрвым дбрвльам (n=9). Даый реультат е является клческ ачмым. Пдбра ды для паетв с арушеем фук пчек е требуется.

Кетра эетмба в пламе крв ескльк выше (меее 20%) у ещ, чем у муч. Сее урвя хлестера лппртев кй плтст ХС ЛПНП прфль бепасст сравм у муч ещ, плучающх лечее эетмбм. Пэтму кррек ды препарата в свя с прадлестью к мускму л ескму плу е требуется.

Фармакодинамика

Эзтрол актив и эффктив при проралом прим.

Мхаизм дйтвия эзтимиа отличатя от мхаизма дйтвия других клаов гиполипидмичких одиий (апримр татиов, квтратов жлчых килот, фиратов и ратитлых тиролов).

Эзтими локализутя в щточой камк токого кишчика и прпяттвут ваываию ХС, что приводит к умшию потуплия ХС из кишчика в пч, за чт чго ижаютя запаы холтриа в пчи и увличиватя вывди холтриа из крови. Эзтими уиливат эккрцию жлчых килот (в отличи от прпаратов, вязывающих жлчы килоты) и игиирут итз холтриа в пчи (в отличи от татиов). В 2-длом клиичком илдоваии, в которо ыло включо 18 олых гипрхолтримий, Эзтрол® умшал аорцию ХС в кишчик а 54% по равию плацо.

За чт ижия аорции ХС в кишчик эзтими умшат потупли ХС в пч. Статиы ижают итз холтриа в пчи. За чт двух различых мхаизмов дйтвия прпараты этих двух клаов при овмтом азачии опчивают дополитло ижи уровя холтриа. Эзтрол®, азачамый в комиации о татиами, ижат уров ОХ, холтриа липопротиов изкой плототи (ХС ЛПНП), аполипопротиа В (апо-В) и триглицридов (ТГ) и повышат уров холтриа липопротиов выокой плототи (ХС ЛПВП) у пацитов гипрхолтримий в олшй тпи, чм эзтими или имватати, азачамы раздло.

Клиички илдоваия показали, что повышый уров ощго холтриа (ОХ), ХС ЛПНП и апо-В (главого лкового компота ЛПНП) поотвут развитию атроклроза. Кром того, поижый уров ХС ЛПВП аоциирутя развитим атроклроза. Эпидмиологички илдоваия утаовили, что заолваия рдчо-оудитой итмы и мртот от их аходятя в прямой завиимоти от уровя ОХ и ХС ЛПНП и в оратой завиимоти от уровя ХС ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротиы, огаты холтриом и триглицридами, включая липопротиы оч изкой плототи (ЛПОНП), липопротиы промжуточой плототи (ЛППП) и рматы, такж могут поотвоват развитию атроклроза.

Для опрдлия изиратлоти эзтимиа в отошии игиироваия ваываия холтриа ыла провда рия доклиичких илдоваий. Эзтими игиировал ваываи (14С)- холтриа и оказывал влияия а ваываи триглицридов, жирых килот, жлчых килот, прогтроа, этиилэтрадиола и жироратворимых витамиов А и D.

Показания препарата Эзетрол®

первича иперхлетериеми - азачает в кмбиации иибитрами ГМГ-КА-реуктазы (татиами) или в качетве мтерапии в плеие к иете л ижеи пвыше урв ОХ, ХС ЛПНП, ап-В и ТГ, а также л пвышеи урв ХС ЛПВП у пациетв первичй (етерзитй емейй и еемейй) иперхлетериемией;

мзита емейа иперхлетериеми - в кмбиации татим рекмеует л ижеи пвыше урв ОХ и ХС ЛПНП у бльых мзитй емейй иперхлетериемией. Пациеты мут также плучать впмателье лечеие (апример ЛПНП-аферез);

мзита иттерлеми (или фиттерлеми - пвышеый урвеь ратительых тирлв в плазме крви при пвышем или рмальм урве хлетериа и рмальм урве ТГ); Эзетрл® рекмеует л ижеие пвыше урв иттерла и кампетерла у бльых мзитй емейй иттерлемией.

Противопоказания

пвышеая чувствтельсть к любму кмпетв препарата;

пр ааче Эетрла® в кмба с статм для ктрля пртвпкаай ебхдм следвать струк п прмеею аачег стата;

паеты с умерей тяелй степеью печечй едстатчст (7-9 блее баллв п шкале Чайлд-Пью - см. «Фармаккетка»);

аачее двреме с фбратам (бепассть эффектвсть е уставлеа - см. «Вамдействе» «Осбые укаая»).

Паеты, плучающе клспр.

Способ применения и дозы

Вутр, в люо врмя уток, завиимо от прима пищи.

Прд ачалом лчия пациты должы прйти к оотвттвующй липидоижающй дит и продолжат олюдат эту диту во врмя вго приода трапии Эзтролом®.

Ркомдумая доза Эзтрола® в моотрапии или в комиации о татиом отавлят 10 мг 1 раз в утки.

Подора доз для пожилых пацитов трутя (м. «Фармакокитика»).

При пчочой дотаточоти

Подора доз для олых лгкой тпю пчочой дотаточоти (5-6 аллов по шкал Чайлд-Пю) трутя. Лчи эзтимиом ркомдутя олым умрой (7-9 аллов по шкал Чайлд-Пю) и тяжлой (ол 9 аллов по шкал Чайлд-Пю) дифукций пчи (м. «Фармакокитика» и «Противопоказаия»).

При поччой дотаточоти

Подора доз для олых арушим фукции почк трутя (м. «Фармакокитика»).

При опуттвующй трапии квтратами жирых килот

Эзтрол® лдут приимат в доз 10 мг 1 раз в утки позд чм за 2 ч до или ра чм чрз 4 ч пол прима квтратов жирых килот.

Передозировка

Сиы: сбщалсь ескльких случаях ередзирвки, бльшисв из крых е срвждалсь взиквеие ежелаельых явлеий, а в случае их взиквеия ежелаельые явлеия е были серьезыи.

В клиических исследваиях, в д из крых зеииб азачался 15 здрвы дбрвльца в дзе 50 г в суки в ечеие 14 дей, в друг - 18 ациеа с ервичй гиерхлесериеией в дзе 40 г в деь в ечеие 56 дей, была рдесрирваа хршая ересись реараа.

Лечеие: сиаическая и ддерживающая ераия.

Взаимодействие

В доклиических исследовиях бло покзо, чо эзеииб е идуциуе фее циохо Р450, учсвующие в еболизе ЛС. Между эзеиибо и седсви, еболизиующиися под дейсвие циохоов Р450 1А2, 2D6, 2С8, 2С9 и ЗА4 или N-цеилсфез, клиически зчих фкокиеических взиодейсвий е блюдлось.

Эзеииб пи одовеео пиее е окзве влияия фкокиеику дпсо, дексоеоф, дигокси, пеольх коцепивов (эиилэсдиол и левоогесел), глипизид, олбуид, идзол и вфи. Одовеей пие циеиди с эзеиибо е окзве влияия биодосупось эзеииб.

Ацид: одовеей пие сиже скоось вссвия эзеииб, о е окзве влияия его биодосупось. Эо сижеие скооси вссвия е ссивеся кк клиически зчиое.

Холесии: одовеей пие уеьше седюю AUC суого эзеииб (эзеииб + глюкуоид эзеииб) пиблизиельо 55%. Дополиельое сижеие уовя ХС ЛПНП з сче писоедиеия эзеииб к холесииу оже бь уеьшео д взиодейсвие.

Циклоспои: у пциеов, пееесших сплцию почки, с Cl кеии >50 л/и, получвших циклоспои в посояой дозе, одокй пие пеп Эзеол® в дозе 10 г пиводил к увеличеию AUC пеп Эзеол® в седе в 3,4 з (о 2,3 до 7,9 з). У одого пцие после сплции почки и с яжелой почечой едосочосью (Cl кеии 13,2 л/и/1,73 2), получвшего коплексую епию, включя циклоспои, оечлось 12-кое увеличеие уовя пеп Эзеол® в свеии с коольой гуппой. У 12 здоовх добовольцев, получвших в ечеие 8 дей эзеииб в дозе 20 г в суки одовеео с циклоспоио в дозе 100 г в суки 7 деь бло вявлео увеличеие AUC циклоспои в седе 15% (о сижеия 10% до увеличеия 51%) в свеии с пциеи, у коох циклоспои пиеялся в ооепии в дозе 100 г/су (с. «Поивопокзия»).

Фиб: одовеей пие феофиб или гефибозил повше суую коцецию эзеииб пиблизиельо в 1,5 и 1,7 з соовесвео. Одко эи повшеия е ссивюся кк клиически зчие.

Безопсось и эффекивось эзеииб в кобиции с фиби е усовле. Фиб огу повшь вделеие холесеи с желчью, чо оже пивеси к желчо-кеой болези. В доклиическо исследовии собкх эзеииб повшл уовеь холесеи в желчо пузе. Хоя зчеие эих дх для человек еизвесо, одовееое зчеие эзеииб с фиби до поведеия клиических исследовий е екоедуеся.

Си: пи одовеео пиее эзеииб с овсио, ловсио, пвсио, сивсио, флувсио и озувсио клиически зчих фкокиеических взиодейсвий е блюдлось.

Побочные действия

В клческх сследваях длтельстью т 8 д 14 ед, в ктрые был включе 3366 паетв, Эетрл®, аачаемый в де 10 мг в сутк в мтерап л в кмба с статм, пкаал хршую пересмсть.

Неелательые эффекты быч был легкм прехдящм; бщая частта пбчых эффектв частта случаев тмеы лечея в свя с еелательым эффектам пр преме препарата Эетрл® е тлчалсь т даых пкаателей пр преме плаеб.

У паетв, прмавшх Эетрл® в мтерап (n=5691) л в кмба с статм (n=1675), аблее распрстраеым (≥1/100,