Пептипак : инструкция по применению

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят А.

Состав капсулы: желатин, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), бриллиантовый голубой (Е 133), кармуазин (Е 122), апельсиновый желтый FCF (Е 110), тартразин (Е 102), титана диоксид (Е 171).

Таблетки Кларитромицина, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные ингредиенты: кларитромицин 500,0 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия, плаздон К29/32, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза PH 102;

оболочка: опадрай, тартразин (Е 102).

Капсулы Омепразола

1 капсула содержит:

Активный ингредиент: омепразол 20,0 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза фталат, натрий гидрофосфат, диэтилфталат, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармацевтическая форма

Комбинированный набор (лекарственные средства в капсулах и таблетках, покрытых пленочной оболочкой)

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Капсулы Амоксициллина

капсулы (тело светло-желтое, крышечка голубая) с логотипом Фармакар, содержат частично или полностью спрессованную смесь порошка и гранул светло-желтого цвета, которая рассыпается при надавливании, со специфическим запахом.

Таблетки Кларитромицина, покрытые пленочной оболочкой

овальные таблетки, покрытые светло-желтой пленочной оболочкой.

Капсулы Омепразола

бело-голубые капсулы № 2, с логотипом Фармакар, содержат белые или почти белые микрогранулы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Комбинация средств для эрадикации Helicobacter pylori. КОД ATX: A02BD05

Действующими веществами Пептипака является комбинация ингибитора протонного насоса омепразола и двух антибактериальных средств кларитромицина и амоксициллина, оказывающими бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Helicobacter pylori,в большинстве случаев, играет решающую роль в развитии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в связи с чем, ее эрадикация позволяет предотвратить рецидив заболевания. Механизм антимикробного действия амоксициллина связан с ингибированием транспептидазы и нарушением синтеза пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста клетки, что вызывает лизис микроорганизмов. Механизм антимикробного действия кларитромицина обусловлен способностью связываться с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавлять синтез белка. Монотерапия любым из антибиотиков менее эффективна и может привести к развитию лекарственной устойчивости микроорганизма, в то время как комбинация двух антибиотиков (амоксициллина и кларитромицина), повышает эффективность эрадикационной терапии в присутствии ингибитора протонной помпы практически до 100%. Ингибиторы H+, К+- АТФазы усиливают действие антибиотиков, активность которых зависит от pH (амоксициллина и кларитромицина).

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетика трех компонентов Пептипака (Омепразола в капсулах, . в капсулах и Кларитромицина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой) при одновременном приеме отдельно не изучалась. В исследованиях не установлено клинически значимого взаимодействия Омепразола и Амоксициллина, или Омепразола и Кларитромицина при их совместном применении, за исключением возможного повышения сывороточных концентраций омепразола и кларитромицина при одновременном применении, что рассматривается как положительный эффект применительно к эффективности тройной эрадикационной терапии. Приведенная ниже системная фармакокинетическая информация базируется на фармакокинетических данных каждого препарата при приеме в виде монотерапии.

Амоксициллин устойчив в присутствии соляной кислоты, при приеме внутрь быстро и хорошо (75- 90%) всасывается, распределяется в тканях и жидкостях организма. При приеме капсул в дозе 1000 мг максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет порядка 20%. Амоксициллин легко проходит гистогематические барьеры, кроме ГЭБ, быстро проникает и накапливается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей и жидкостей организма, включая слизистую оболочку ЖКТ. Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. Большая часть амоксициллина (50-70%) выводится почками в неизменном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) за период порядка 6-8 часов. 10-20% от принятой дозы амоксициллина выводится печенью. После приема внутрь определяется в сыворотке на протяжении 8 часов. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часа.

Кларитромицин быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 50%. Пища замедляет абсорбцию кларитромицина, существенно не влияя на биодоступность. Тмакс. при приеме натощак составляет 2-3 часа. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 70% при уровне плазменной концентрации 0,45-4,5 мкг/мл (при повышении концентрации возможно снижение степени связывания). Около 20% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 14-ОН кларитромицина. Фармакокинетика кларитромицина нелинейна. При приеме в дозе 500 мг каждые 12 часов Смакс. составляет 2-3 мкг/л для кларитромицина и до 1 мкг/мл для 14-ОН кларитромицина. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани, создавая концентрации до 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения составляет 243-266 л. Т1/2 при приеме кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов - 5-7 часов для кларитромицина и 7-9 для его метаболита. 20-30% от принятой дозы кларитромицина выводится в неизменном виде с мочой, около 4% экскретируется с фекалиями.

Омепразол всасывается в тонком кишечнике, абсорбция происходит в течение 3-6 часов. Биодоступность омепразола после однократного приема составляет 35%, после регулярного каждодневного приема возрастает до 60%. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет порядка 0,3 л/кг, у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью это значение несколько ниже. Около 95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения T1/2 омепразола из крови составляет в среднем 1 час, при длительном применении данный показатель не изменяется. Омепразол полностью метаболизируется системой оксидазных цитохромов и, в основном, в печени. Метаболизм омепразола зависит от специфической изоформы цитохрома CYP2C19, после гидроксилирования которым образуется гидроксиомепразол, являющийся основным метаболитом. Около 80% назначаемой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, незначительное количество выводится желчью с фекалиями.