Регаст

В составе комбинированной противовирусной терапии для лечения взрослых, подростков и детей старше 3 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-1).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

- повышенная чувствительностью к любому из компонентов препарата;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- печеночная недостаточность тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью);

- дети младше 3 лет или с массой тела менее 13 кг;

- одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, бепридилом, мидазоламом, триазоламом и алкалоидами спорыньи, поскольку конкурентное взаимодействие эфавиренза с изоферментом CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма данных препаратов и появлению предпосылок для возникновения серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений (например, сердечной аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания);

- одновременный прием с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеазы, другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы;

- одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. возможно снижение концентрации эфавиренза в плазме крови и снижение его клинического эффекта.

Эфавиренз не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода, и нет других соответствующих лечебных альтернатив. Женщинам, принимающим эфавиренз, следует применять надежные методы контрацепции, в том числе на протяжении 12 недель после прекращения лечения эфавирензом.

Женщинам в период лактации при необходимости приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Кроме того, ВИЧ-инфицированным матерям не рекомендуется кормить грудью, чтобы избежать передачи ВИЧ.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата:

- пациентам, имеющим в анамнезе психиатрические расстройства, т.к. они находятся в группе повышенного риска по развитию серьезных нежелательных явлений со стороны психики;

- пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);

- пациентам, склонным к развитию судорог (в том числе в анамнезе);

- пациентам, получающим сопутствующие противосудорожные препараты с преимущественным метаболизмом в печени, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (необходимо осуществлять периодический контроль из концентраций в крови).

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, рекомендуемое время приема - перед сном натощак.

Терапию должен назначать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Взрослые: по 600 мг один раз в сутки в составе комбинированной терапии с ингибиторами протеазы и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ).

При применении одновременно с рифампицином у пациентов с массой тела 50 кг и более, доза эфавиренза должна быть увеличена до 800 мг/сутки. При назначении одновременно с эфавирензом коррекции дозы рифампицина не требуется.

При одновременном применении эфавиренза и вориконазола, следует увеличить поддерживающую дозу вориконазола до 400 мг каждые 12 часов и снизить дозу эфавиренза до 300 мг один раз в сутки. После прекращения терапии вориконазолом должна применяться первоначальная доза эфавиренза (600 мг).

Сопутствующая антиретровирусная терапия: эфавиренз должен применяться в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами.

Подростки и дети с массой тела 40 кг и более: по 600 мг один раз в сутки в составе комбинированной терапии с ингибитором протеазы и/или НИОТ.

Дети в возрасте 3 лет и старше с массой тела от 13 до 40 кг:

масса тела от 13 - до

Фармакологическое действие

Эфавиренз представляет собой ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Эфавиренз является неконкурентным ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы и существенно не ингибирует ВИЧ-2 обратную транскриптазу и клеточные ДНК-полимеразы человека (альфа, бета, гамма и дельта).

Эфавиренз демонстрировал синергическую активность в культуре клеток в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) зидовудином и диданозином и ингибитором протеазы индинавиром.

Вероятность перекрестной резистентности между эфавирензом и ингибиторами протеазы является низкой вследствие наличия различных ферментов-мишеней. Наличие перекрестной резистентности между эфавирензом и нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы также маловероятно вследствие различных участков связывания с мишенью и различных механизмов действия.

Побочные действия

В целом эфавиренз хорошо переносится. Побочные эффекты, возможно связанные с применением препарата, представлены ниже. Частота явлений определяется с помощью следующего допущения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, *