Ливолюк-ПБ (Livoluk-PB)

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016 и RxList.com, 2020.

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. В качестве примесей может содержать галактозу (не более 16%), лактозу (12%), эпилактозу (8%), фруктозу (1%).

Синтетический дисахарид, молекулярная масса 342,3. Легко растворимый в воде.

Фармакология

Лактулоза — дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы, не гидролизуется дисахаридазами слизистой оболочки тонкого кишечника. Оказывает гиперосмотическое слабительное действие, стимулирует перистальтику кишечника (действует только в толстой кишке), улучшает всасывание фосфатов и солей кальция, способствует выведению ионов аммония. Микрофлора толстой кишки гидролизует лактулозу до молочной (в основном) и частично — до муравьиной и уксусной кислот. При этом увеличивается осмотическое давление, подкисляется содержимое кишки и, как следствие, увеличивается объем кишечного содержимого. Указанные эффекты стимулируют перистальтику кишечника и оказывают влияние на консистенцию стула. Восстанавливается физиологический ритм опорожнения толстого кишечника.

При печеночной энцефалопатии эффект объясняется подавлением протеолитических бактерий посредством увеличения количества ацидофильных бактерий (например лактобактерий), переходом аммиака в ионную форму за счет подкисления содержимого толстой кишки, опорожнением кишечника вследствие снижения рН в толстой кишке и осмотического эффекта, а также уменьшением содержания азотсодержащих токсических веществ путем стимуляции бактерий, утилизирующих аммиак для бактериального белкового синтеза. Снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25–50% и уменьшает выраженность гепатогенной энцефалопатии, улучшает психическое состояние и нормализует ЭЭГ.

Выведение связанных ионов аммония осуществляется при развитии слабительного эффекта. Действие наступает через 24–48 ч после введения. Его отсроченность обусловлена прохождением препарата через ЖКТ . Компоненты лактулозы слабо абсорбируются в кровь, и их суточное выведение с мочой составляет около 3%.

Лактулоза как пребиотическое ЛС усиливает рост полезных бактерий, таких как бифидобактерии и лактобактерии, способствует подавлению роста потенциально патогенных бактерий, таких как Clostridium spp. и Escherichia coli, что обеспечивает более благоприятный баланс кишечной флоры.

Лактулоза плохо всасывается из ЖКТ . В ЖКТ отсутствует фермент, способный гидролизовать этот дисахарид, в результате чего лактулоза достигает толстой кишки практически в неизмененном виде. Вызывает увеличение содержания воды в стуле и смягчает его.

Выведение с мочой практически полностью завершалось в течение 24 ч.

Показания к применению

Запор (в т.ч. хронический); необходимость размягчения стула в медицинских целях (при геморрое, необходимости хирургической операции на толстой кишке и/или анальном отверстии, болевом синдроме после удаления геморроидальных узлов, в послеоперационном периоде); печеночная энцефалопатия, включая кому и прекому (лечение и профилактика); гипераммониемия; дисбактериоз кишечника; энтерит, вызванный сальмонеллами, шигеллами, сальмонеллоносительство; синдром гнилостной диспепсии (у детей раннего возраста в результате острых пищевых отравлений).

Лечение запоров у пациентов с хроническими запорами в анамнезе (увеличение количества дефекаций в день и количества дней, в которые происходит дефекация).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Гиперчувствительность, галактоземия, непроходимость кишечника, ректальные кровотечения (причиной которых не является геморрой), коло- или илеостома, подозрение на аппендицит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводилось, поэтому лактулозу следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли лактулоза с грудным молоком. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении лактулозы кормящим женщинам.

Побочные действия

Метеоризм, диарея, боль в животе, потеря электролитов.

Отрыжка, дискомфорт в области живота, спазмы (наблюдаются примерно у 20% пациентов и носят обычно кратковременный характер).

Взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками, ГКС , амфотерицином В возможно увеличение потери калия.

Антациды и антибиотики, активные в отношении лактобацилл и бифидобактерий (в т.ч. неомицин, клиндамицин, рифаксимин), снижают эффект лактулозы.

Одновременное применение неомицина и лактулозы может ингибировать деградацию лактулозы и таким образом препятствовать подкислению содержимого толстой кишки. Следует тщательно контролировать состояние пациента, получающего лактулозу, в случае сопутствующей пероральной противоинфекционной терапии.

Неабсорбируемые антациды, вводимые одновременно с лактулозой, могут снижать действие лактулозы на уменьшение pH содержимого толстой кишки.

Не следует одновременно применять другие слабительные средства, особенно на начальном этапе терапии печеночной энцефалопатии, поскольку жидкий стул в результате их применения может ошибочно указывать на достижение адекватной дозы лактулозы.

Передозировка

Симптомы: диарея, боль в области живота.

Чрезмерная дозировка может привести к развитию диареи с потенциальными осложнениями, такими как потеря жидкости, гипокалиемия и гипонатриемия. Имеются сообщения о случаях тошноты и рвоты.

Лечение: прием препарата следует прекратить.

Нет сообщений о случайной передозировке лактулозы. Предполагается, что в случае передозировки основными симптомами будут диарея и спазмы в животе.

LD50 при пероральном применении составляет 48,8 мл/кг у мышей и более 30 мл/кг у крыс.

Данные о диализе для лактулозы отсутствуют. Однако на основании молекулярного сходства с сахарозой можно предположить, что лактулоза должна выводиться при диализе.