Капреостат (порошок для приготовления раствора для внутривенного введения и внутримышечного введения флакон 1,0 N1) Симпекс Фарма Пвт.Лтд - Индия в аптеках города Екатеринбурга

Состав: каждый флакон содержит порошок капреомицина сульфат, эквивалентный 500 мг или 750 мг или 1000 мг капреомицина.

Описание белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик Код ATX: J04AB30

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.

Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). ТСтах в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Не кумулирует при нормальной функции почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.

Показания к применению

Капреомицин показан при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует проводить проверку на чувствительность.

Капреомицин противопоказан детям (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены), больным с повышенной чувствительностью к капреомицину, беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Капреостат для инъекций применяется внутримышечно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты пока содержимое флакона окончательно раствориться.

Разведенный капреомицин вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.Количество растворителя, добавляемое во Флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г Объем раствора капреомицина для инъекций Концентрация* раствора(прибл.)2,15 мл 2,85 мл 350 мг*/мл2,63 мл 3,33 мл 300 мг*/мл3,3 мл 4 мл 250 мг*/мл4,3 мл 5 мл 200 мг*/мл

* Эквивалент активности капреомицина.

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного. Обычная доза составляет 1 г в сутки (не превышать 20 мг/кг/сут.).

Она вводится внутримышечно на протяжении 60-120 дней, а затем по 1 г 2-3 раза в неделю. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12-24 месяцев. Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина в соответствии с инструкциями, приведенными в табл.1.

Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л. Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).Клиренс Креатинина (мл/мин) Клиренс Капреомицина (л/кг/час х 102) Время полужизни (часы) Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов 24 часа 48 часов 72 часа 0 0,54 55,5 1,29 2,58 3,8710 1,01 29,4 2,43 4,87 7,3020 1,49 20,0 3,58 7,16 10,730 1,97 15,1 4,72 9,45 14,240 2,45 12,2 5,87 11,7 50 2,92 10,2 7,01 14,0 60 3,40 8,8 8,16 80 4,35 6,8 10,4 100 5,31 5,6 12,7 110 5,78 5,2 13,9

Обычная дозировка для больных с нормальной функцией почек, составляющая 1000 мг в сутки и не превышающая 20 мг/кг/сут, вводится в течение 60 - 120 дней, а затем вводится по 1000 мг 2 или 3 раза в неделю.Побочные реакции

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты

(более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и меры предосторожности

Общие. До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

В комбинации с фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Лабораторные анализы. В течение всего периода лечения следует проводить регулярную проверку функции почек, а у больных с выявленным или подозреваемым снижением почечной функции следует уменьшать дозу.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепномозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепномозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется. Применять каприомицин с полимиксин-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными JIC.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне J1C, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недели или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Признаки и симптомы. Нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепномозговых нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты,оказывающие токсическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах..

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия. гипомагнемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Лечение. При лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль за концентрацией газов крови, электролитов сыворотки и т. д.

Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

По 0.5г; 0,75г и 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл из прозрачного стекла, укупоренные резиновой пробкой, закатанные алюминиевым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, «in-bulk»: 400 флаконов упаковываются в транспортную коробку.

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15° С. Срок годности:

2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Б-4/160, Сафдарджанг Энклав, Нью Дели-110 029, Индия.

ЗАО «Корал-Мед», 119571 г. Москва, ул. 26-ти Бакинских комиссаров, дом 9, оф. 62 Тел.: 935-76-65, 434-32-04 факс: 007 (095) 434-44-31