Берета

1 таблетка может включать 10 мг или 20 мг активного ингредиента рабепразола натрия.

Дополнительные составляющие: оксид магния, низкозамещенная гипролоза, маннитол, гипролоза, стеарат магния.

Внутренняя оболочка (оксид магния, этилцеллюлоза); наружная оболочка (таблетки 10 мг – акрил-из розовый; таблетки 20 мг – акрил-из желтый).

Форма выпуска

Компания «Верофарм» выпускает препарат Берета в форме таблеток, по 14 или 20 штук во вторичной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действие активного ингредиента препарата Берета рабепразола направленно на подавление в париетальных желудочных клетках протонной помпы (Н+/К+-АТФаза), фермента, играющего основную роль в производстве соляной кислоты. Угнетение данного фермента дозозависимо и приводит к блокировке конечного этапа, как стимулированной пищей, или другими раздражителями, так и базальной секреции соляной кислоты.

В случае перорального приема всасывание рабепразола происходит в кишечнике. При использовании дозы 20 мг ТCmax примерно 3,5 часа. AUC и Cmax в диапазоне принятых доз от 10 до 40 мг обладают линейной зависимостью. Вследствие «первого прохождения» препарата сквозь печень его абсолютная биодоступность равна примерно 52% и не увеличивается при повторных приемах. Прием пищи не имеет влияния на продолжительность и полноту абсорбции рабепразола. Связывание с плазменными белками находится на уровне 97%.

Метаболические преобразования происходят в печени под воздействием изоферментов системы CYP. Главными метаболитами являются карбоновая кислота и тиоэфир, второстепенными продуктами метаболизма, из-за их низких концентраций, считаются – сульфон, конъюгат кислоты меркаптопуровой и диметилтиоэфир.

T1/2 примерно равен 60 минутам, показатель общего клиренса — около 283. Почками, в форме метаболитов карбоновой кислоты и конъюгата кислоты меркаптопуровой, экскретируется приблизительно 90% рабепразола, оставшаяся часть выводится кишечником.

У больных, находящихся на терминальной стадии ХПН и проходящих процедуру гемодиализа (при КК меньше 5 мл/мин), показатели Cmax и AUC рабепразола были на 35% меньше. Средний T1/2 во время прохождения гемодиализа был равен 0,95 часа, после окончания процедуры – 3,6 часа, общий клиренс примерно в 2 раза выше.

У пациентов с недостаточностью печеночной функции (вплоть до средней степени тяжести) однократный прием рабепразола приводил к увеличению показателей Cmax, AUC и T1/2.

При медленном метаболизме CYP2C19 суточный прием 20 мг рабепразола на протяжении 7-ми дней показал увеличение его Cmax на 40%, AUC в 1,9 раза, а T1/2 в 1,6 раза.

У пожилых пациентов экскреция рабепразола немного замедлена.

Показания к применению

• гастроэзофагеального рефлюкса;
• язвенной болезни12-перстной кишки и желудка (в периоде обострения);
• язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка, ассоциированной с бактериями Хеликобактер пилори (в комбинации с антибиотикотерапией).

Противопоказания

; ;
• персональной гиперчувствительностик рабепразолуили прочим замещенным бензимидазолам, а также к другим составляющим ЛС.

Побочные действия

• ринит;
• кашель;
• фарингит;
• бронхит;
• синусит.

• метеоризм/диарея;
• тошнота/рвота;
• запор;
• боли в области живота;
• сухость во рту;
• отрыжка;
• диспепсические нарушения;
• анорексия; ;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• гастрит.

• повышенная нервозность;
• головные боли;
• астения;
• ощущение головокружения;
• бессонница/сонливость; состояния;
• расстройства вкусовых ощущений и зрительной функции.

• сыпь/зудкожных покровов;
• анафилактические явления.

• боли в области спины и груди;
• гриппоподобный синдром;
• озноб;
• миалгия;
• судороги ног;
• инфекции мочевыводящих путей; ;
• артралгия;
• увеличение веса;
• гипергидроз;
• лейкоцитоз.

Берета, инструкция по применению

Таблетки Берета следует принимать целиком перорально (внутрь) в разовой дозе 10-20 мг, запивая 100-200 мл воды. Частота приема и его длительность вычисляются в зависимости от наблюдаемого болезненного состояния и используемой схемы терапии.

Передозировка

Случаи передозировки лекарственным средством Берета не описаны. При случайном приеме чрезмерных доз препарата и обнаружении каких-либо негативных явлений нужно предпринять стандартные в таких ситуациях меры противодействия (вызов рвоты, очистка ЖКТ, прием сорбентов), а также провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Параллельный прием рабепразола с Дигоксином может привести к повышению плазменных концентраций последнего.

Сочетаемое применение с Кетоконазолом и ему подобными препаратами снижает их биодоступность.

Условия продажи

Берета относится к рецептурным ЛС.

Условия хранения

Ограничения по температуре хранения таблеток составляет 25°C.

Срок годности

С даты указанной на упаковке – 2 года.

Особые указания

Перед тем, как начинать терапию Беретой, следует исключить возможные злокачественные новообразования ЖКТ, поскольку эффекты рабепразола могут маскировать опухолевую симптоматику и отсрочить своевременную диагностику.

Не требуется корректировки дозировочного режима при лечении пациентов с патологиями печени/почек, однако при заболеваниях печени тяжелого характера терапия рабепразолом должна назначаться с осторожностью.

В случае параллельного приема Дигоксина и Кетоконазола их дозы должны быть откорректированы.

В ходе исследований канцерогенных эффектов рабепразола установлено не было, но изучение мутагенности показало неоднозначные результаты. Проведенное тестирование клеток лимфомы у грызунов дало положительный результат, при этом тест восстановления ДНК и микроядерный тест были негативными.