Силденафила цитрат (Sildenafil Citrate)

Sildenafil citrate — это действующее вещество препарата для лечения эректильной дисфункции, который продаётся под разными торговыми названиями (наиболее известным является «Виагра»). Соль цитрат Силденафила относится к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 и имеет следующую формулу:

Данное вещество представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок с молекулярной массой 666,7 и растворимостью 3,5 мг/мл. В таблетках к нему обычно добавляют дополнительные связующие элементы (целлюлоза, гипромеллоза, лактоза и др.).

История создания

Силденафил цитрат был синтезирован группой химиков, работающих в Сендвичском отделении компании Pfizer (графство Кент, Великобритания). Первоначально его предполагалось использовать для лечения гипертонии (высокого кровяного давления), стенокардии (симптом ишемической болезни). Но первые же клинические испытания в больнице Суонси показали совсем другие свойства действующего вещества Силденафил — лечение стенокардии оказалось совершенно неэффективным. Но зато оно в 80% случаев способствовало появлению эрекции.

Компания Pfizer решила отказаться от дальнейших испытаний, связанных с терапией стенокардии. В 1996 г. действующее вещество Силденафил цитрата было запатентовано как средство, усиливающее эрекцию. Американское агентство FDA одобрило его 27 марта 1998 г. В этом же году первое в мире лекарство для эрекции появилось в продаже. Постепенно «Виагра» (Силденафил) становилась всё более востребованной. Пика популярности препарат достиг в 2008 г., когда только в США таблеток было продано на 1,934 млн долларов. Изобретателями Sildenafil считаются Николас Террет, Дэвид Браун, Эндрю Белл.

Принцип действия

Силденафил — что это такое и как он действует? Прежде чем ответить на поставленный вопрос, разберёмся с естественным процессом эрекции. Физиологический механизм мужского возбуждения и появления эрекции предполагает выделение из кавернозных тел монооксида азота, который является активатором фермента гуанилатциклазы. Эти два соединения реагируют, формируя новый фермент циклический гуанозинмонофосфат. В результате этой реакции расслабляются гладкие мышцы пениса, и кровоток в половом органе усиливается в несколько раз. Пещеристые тела максимально впитывают кровь, твердея и увеличиваясь в размерах.

Описанный механизм эрекции останавливается, когда в крови появляется цГМФ-специфический фермент фосфодиэстераза 5 типа. Он расщепляет гуанозинмонофосфат, что приводит к напряжению гладкой мускулатуры и уменьшению пещеристых тел. Обычно этот процесс начинается после достижения оргазма. Но если функционирование половой системы нарушено, ФДЭ-5 присутствует в крови постоянно, мешая появлению эрекции. Препараты Силденафил блокируют действие фосфодиэстеразы, помогая запустить механизм эрекции. Следует отметить, что лекарство способствует восстановлению естественного процесса полового возбуждения. Поэтому без сексуальной стимуляции эрекции не будет.

Действие на женщин

Всем известно, что женские половые органы возбуждаются по сходному принципу с мужскими. Поэтому попытки использования Силденафила цитрата для повышения женского либидо предпринимаются постоянно. Многие отмечают заметное либо незначительное усиление полового влечения, сексуального желания, приятных ощущений во время оргазма. В официальной инструкции указано, что цитрата Силденафила не применяется для лечения женщин. Видимо, это всего лишь означает, что воздействие действующего вещества на женский организм специально не изучалось. Чтобы точно понять, помогает ли препарат представительницам прекрасного пола, необходимо провести дополнительные исследования.

Дополнительные материалы:

Период действия

Препарат Силденафила цитрат начинает действовать через 15-25 мин. Максимальной концентрации Sildenafil в крови наблюдается через 1,5-2,5 ч. Период действия составляет 4 ч. В течение этого времени можно заниматься сексуальной деятельностью даже при наличии серьёзных нарушений функционирования половой системы. Имеются сведения, подтверждающие, что у некоторых мужчин Силденафил (Sildenafil citrate) действует до 6 ч. На этот показатель довольно сильно влияет жирность и плотность пищи. Высококалорийная еда с высоким содержанием жира (пицца, гамбургеры и пр.) может не только задержать появление эффекта, но и отрицательно повлиять на эффективность препарата.

Показания

Заболевания, для лечения которых изначально предполагалось использовать Силденафил, — легочная гипертензия, стенокардия. Однако на данный момент препарат используется в основном для борьбы с импотенцией (эректильной дисфункции) любой степени тяжести. Недавние исследования показали, что благодаря Силденафилу достичь или поддержать эрекцию удаётся в более чем 90% случаев. Это позволяет мужчинам в любом возрасте наслаждаться полноценной сексуальной жизнью. Во время клинических испытаний была подтверждена эффективность препарата у мужчин, больных сахарным диабетом.

Лечение легочной гипертензии Силденафилом часто показывает высокие положительные результаты. Но данные исследования 2014 г. показали, что препарат, похоже, не ослабляет смертельный риск заболевания. Если эректильная дисфункция вызвана психологическими факторами (стресс, подавленное состояние и пр.), действующее вещество проявляет себя как антидепрессант. Силденафил также снижает риск появления высокогорного отёка лёгких. Правда, неизвестно, влияет ли лекарство на скорость возникновения отёка.

Силденафил: применение препарата Выше мы подробно рассмотрели, что такое Силденафил цитрат. Теперь остановимся на методе его использования. Силденафил — это лекарство для борьбы с импотенцией. Его принимают за 30-45 мин до запланированной сексуальной активности. Если лекарство совмещается с приёмом пищи, лучше выпить таблетку за час до секса. Нужно помнить, что Sildenafil абсолютно несовместим с алкоголем. Не рекомендуется во время приёма таблеток пить виноградный или грейпфрутовый сок, есть свежие грейпфруты и виноград, а также употреблять продукты из этих фруктов.

Дозировка Силденафил цитрат в препаратах содержится по 25, 50, 100 мг. В дженериках доза может быть увеличена до 150 мг. Начальная дозировка — 25 мг. С этого количества Sildenafil следует начинать приём лекарства, усиливающего эрекцию. При необходимости дозировку увеличивают до 50 мг. Это оптимальная доза, подходящая большинству мужчин. Максимальная суточная доза — 100 мг. Не следует превышать это количество. Если вы приобрели дженерик Силденафил с содержанием действующего вещества 120 или 150 мг, нужно разделить таблетку как минимум на 2 части.

Во время клинических испытаний пациентам на добровольной основе предлагался препарат в увеличенной дозе. Было установлено, что передозировка Силденафила в несколько раз не приводит к серьёзным вредным последствиям. Но сила тяжести и частота появления неприятных побочных эффектов резко возрастала. Врачи предупреждают, что превышение максимальной суточной дозы Sildenafil может быть опасным для жизни.

Противопоказания

Силденафила цитрат запрещено принимать при наличии ряда заболеваний:

• заболевания коронарной артерии;
• проблемы с сердцем либо сердечным ритмом;
• сердечная недостаточность, склонность к сердечным приступам;
• перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт либо инсульт;
• гипотония или гипертония;
• заболевания печени или почек;
• заболевания, связанные с клетками крови (серповидная анемия, множественная миелома и пр.);
• нарушения свёртываемости крови (гемофилия и др.);
• язва желудка;
• пигментный ретинит;
• деформация полового члена.

Sildenafil citrate может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами. Поэтому нельзя комбинировать приём данного вещества с препаратами из следующих групп:

• нитратсодержащие лекарства;
• стимуляторы гуапнилатциклазы;
• альфа-адреноблокаторы;
• некоторые антибиотики и противогрибковые средства;
• ингибиторы протеазы ВИЧ;
• другие лекарства для лечения импотенции.

Иногда наблюдается аллергия на Силденафил. В этом случае необходимо прекратить приём лекарства. Если вы находитесь на приёме у врача, обязательно сообщите ему, что употребляете Силденафил.

Побочные эффекты

Чаще всего из побочных эффектов после приёма Sildenafil citrate встречается головная боль, временное нарушение зрения, расстройство желудка. Гораздо реже может ощущаться боль в мочевом пузыре, головокружение, боль при мочеиспускании, боль в пояснице или низу живота. Очень редко наблюдается грудная боль, глазное кровотечение, сонливость, покраснение кожи, сухость во рту. Силденафил может снизить кровоток в области зрительного нерва, что приводит ко временной потере зрения. Данный эффект наблюдался всего у нескольких человек, страдающих от диабета, гипертонии, высокого уровня холестерина. До сих пор неизвестно, являлся ли Силденафил фактической причиной временной потери зрения.

Дженерики Силденафила — что это?

Дженерики Силденафила — это аналоги препарата Виагра, разработанные индийскими фармакологическими производителями. Целью новых разработок было создание лекарств, не уступающих по эффективности оригинальным. Главным преимуществом новых препаратов является низкая цена. Кроме того, аналоги Силденафила выпускаются не только в виде таблеток. В интернет-аптеке «ШопСтоял» можно купить дженерик Силденафил в форме геля, жевательных таблеток, быстрорастворимых пластинок.