Кокарнит

Кокарнит – препарат для улучшения метаболизма и регенерации нервных волокон периферической нервной системы.

Форма выпуска и состав

Кокарнит выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: лиофилизированная масса розового цвета, после восстановления – прозрачный раствор розового цвета (по 187,125 мг в стеклянной ампуле темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы с лиофилизатом и 3 ампулы по 2 мл с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка).

В 1 ампуле содержатся:

• действующие вещества: кокарбоксилаза – 50 мг, цианокобаламин – 0,5 мг, трифосаденина динатрия тригидрат – 10 мг, никотинамид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, глицин, метилпарагидроксибензоат.

Растворитель – лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Действие Кокарнита обусловлено свойствами рационально подобранного комплекса активных веществ.

Кокарбоксилаза – коэнзим, образующийся из поступающего в организм тиамина (витамин B1). Является составным элементом фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот. Опосредованно оказывает влияние на синтез нуклеиновых кислот, липидов и белков. Способствует усвоению глюкозы, понижению содержания молочной и пировиноградной кислот в организме, улучшению трофики нервной ткани.

Трифосаденин – производное аденозина, обладает метаболическим, антиаритмическим, гипотензивным, вазодилатирующим действием. Под влиянием АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) происходит расслабление гладкой мускулатуры, снижение артериального давления (АД), улучшение проведения нервных импульсов. Способствует повышению метаболизма и энергообеспечению тканей. Сосудорасширяющий эффект проявляется в том числе на коронарных и мозговых артериях.

Цианокобаламин – витамин B12, который после поступления в организм превращается в две коферментные формы: 5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин. Метилкобаламин играет важную роль в ключевых реакциях метаболизма пуриновых и пиримидиновых оснований, например, в реакции преобразования гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин. Недостаток витамина в данной реакции может компенсироваться метилтетрагидрофолиевой кислотой, в результате этого происходит нарушение фолиевопотребных реакций метаболизма. В реакции метаболизма углеводов и липидов участвует 5-дезоксиаденозилкобаламин, являясь кофактором при изомеризации L-метилмалонил-кофермента A в сукцинил-кофермент A. Недостаток витамина В12 в организме вызывает нарушение образования миелиновой оболочки нейронов, пролиферации быстроделящихся клеток эпителия и кроветворной ткани.

Никотинамид – форма витамина PP, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Регулирует тканевое дыхание, способствует улучшению углеводного и азотистого обмена.

После парентерального введения трифосаденин проникает в клетки органов. Там он расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. Продукты распада в дальнейшем включаются в ресинтез АТФ.

Абсорбция кокарбоксилазы при в/м введении происходит в организме быстро с проникновением в большинство тканей. Выведение продуктов метаболического разложения преимущественно происходит через почки.

После в/м введения цианокобаламин быстро и полно всасывается. Его доставка в ткани осуществляется транскобаламинами I и II, с которыми он связывается в крови. С белками плазмы связывается 0,9% введенной дозы. После в/м введения максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Аккумулируется преимущественно в печени. Выводится желчью из печени в кишечник, где снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится через почки и около 50% – через кишечник. При нарушенной функции почек 0–7% выводится почками, 70–100% – кишечником. Цианокобаламин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Распределение никотинамида во все ткани происходит быстро, вещество обладает способностью преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. В результате метаболизма в печени образуется никотинамид-N-метилникотинамид. Выведение вещества происходит через почки. Период полувыведения – примерно 1,3 часа.

Объем распределения – приблизительно 60 л, общий клиренс плазмы крови – примерно 0,6 л/мин.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кокарнит показан для симптоматической терапии диабетической полиневропатии.

Противопоказания

• острая стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• острый инфаркт миокарда;
• острая стадия сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия в неконтролируемой форме;
• брадиаритмия – тяжелые формы;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
• шок, включая кардиогенный;
• III–IV стадия хронической сердечной недостаточности по NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
• синдром пролонгации QT;
• геморрагический инсульт;
• тромбоэмболии;
• бронхиальная астма;
• воспалительные патологии легких;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• эритремия, гиперкоагуляция (включая острые тромбозы), эритроцитоз;
• подагра;
• цирроз печени;
• гепатит;
• период беременности;
• вскармливание грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или растворителя.

Следует соблюдать осторожность при назначении Кокарнита пациентам со стенокардией.

Инструкция по применению Кокарнита : способ и дозировка

Готовый раствор препарата предназначен для в/м введения (глубоко в ягодичную мышцу).

После смешивания лиофилизата с растворителем полученный раствор должен иметь розовый цвет. При несоответствии цвета раствора его применять нельзя.

Раствор готовится перед непосредственным введением препарата.

Нельзя хранить готовый раствор препарата!

Продолжительность лечения и частоту введения Кокарнита врач назначает с учетом характера и степени тяжести заболевания.

• выраженный болевой синдром полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в сутки, продолжительность применения для снятия острых симптомов – 9 дней;
• умеренно выраженные симптомы полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в 2–3 дня. Кур лечения зависит от тяжести заболевания и может составлять от 3 до 9 инъекций в течение 14–21 дня.

Необходимость проведения повторных курсов устанавливает врач.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; отдельные случаи – аритмия, брадикардия; частота не установлена – боли в области сердца, приливы, покраснение, ощущение покалывания и жжения кожи на лице и верхней половине туловища;
• со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, возбуждение, головокружение, спутанность сознания;
• со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – диарея, рвота;
• аллергические реакции: затрудненное дыхание, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок;
• дерматологические реакции: очень редко – акне, повышенное потоотделение, крапивница, зуд;
• местные реакции: очень редко – боль и жжение в месте введения, раздражение;
• прочие: очень редко – слабость.

Передозировка

Симптомы, характерные для передозировки отдельными веществами, входящими в состав Кокарнита:

• трифосаденин: при суточной дозе более 600 мг – головокружение, понижение АД, асистолия, желудочковые нарушения, аритмия, AV-блокада II или III степени, тахикардия, синусовая брадикардия, потеря сознания, бронхоспазм;
• кокарбоксилаза: при введении дозы, превышающей более чем в 100 раз рекомендованную – спазм и/или слабость мышц, головная боль, аритмия, паралич;
• цианокобаламин: экзематозные нарушения кожи, доброкачественная форма акне, нарушение пуринового обмена, развитие гиперкоагуляции;
• никотинамид: слабость, гиперпигментация, амблиопия, желтуха, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. На фоне продолжительного периода терапии – стеатогепатоз, нарушение толерантности к глюкозе, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.

Лечение: немедленная отмена Кокарнита. Назначение симптоматической или десенсибилизирующей терапии.

Особые указания

При появлении нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу.

При выраженном характере побочных эффектов Кокарнит следует отменить.

Если после 9 дней применения препарата отсутствует терапевтический эффект или наблюдается усугубление симптомов болезни требуется рассмотреть вопрос о коррекции курса лечения.

В период применения Кокарнита для адекватного контроля течения сахарного диабета необходимо отрегулировать дозу гипогликемического средства.

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. Больным, у которых прием Кокарнита вызывает развитие головокружения, спутанность сознания или другие нарушения со стороны нервной системы, нельзя заниматься управлением транспортных средств и механизмов.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется назначать лекарство Кокарнит в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Кокарнита для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности терапии.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при гепатите, циррозе печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарства Кокарнит:

• гипогликемические средства, содержащие метформин, могут влиять на всасывание цианокобаламина и вызывать снижение его концентрации в крови;
• рибофлавин, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, тиамин, соли тяжелых металлов, пиридоксин, фолиевая кислота, повышающие свертываемость крови средства, хлорамфеникол – нельзя применять из-за несовместимости с цианокобаламином;
• аминогликозиды, противоэпилептические средства, салицилаты, колхицин, препараты калия понижают абсорбцию цианокобаламина;
• дипиридамол усиливает свое вазодилатирующее действие и эффект трифосаденина;
• кофеин, теофиллин (производные пурина) могут вызывать проявление некоторого антагонизма к препарату;
• сердечные гликозиды в больших дозах могут усилить риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
• ксантинола никотинат снижает эффект препарата;
• гипотензивные и седативные средства, транквилизаторы под влиянием никотинамида усиливают свой терапевтический эффект.

Аналоги

Аналогами Кокарнита являются Тиамина Хлорид и Кокарбоксилаза.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 15–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года, растворителя – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кокарните

Немногочисленные отзывы о Кокарните свидетельствуют об эффективности лекарственного средства при лечении диабетической полиневропатии. Больные сахарным диабетом пишут о быстром действии препарата, когда боль в ногах и радикулит проходят буквально после нескольких инъекций. Отсутствуют жалобы на плохую переносимость и нежелательные явления в период курса лечения.

Поскольку компоненты препарата обладают широким терапевтическим диапазоном, часто встречаются положительные отзывы пациентов, применяющих препарат при таких заболеваниях, как остеохондроз, сердечно-сосудистые патологии, невралгии пояснично-крестцового отдела позвоночника. Кроме существенного болеутоляющего эффекта отмечают улучшение общего самочувствия, функционального состояния печени. Препарат понижает давление и уровень холестерина в крови, оказывает антиаритмическое и сосудорасширяющее действие.