Но-шпалгин

Но-шпалгин (No-Spalgin): 2 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о но-шпалгине

Очень давно назначал этот препарат. В последние годы не встречал его в аптеках города. Думаю, его промоция и продажи отсутствуют ввиду кодеина, который входит в состав данного препарата. Когда то я назначал "Но-шпалгин" не только при головных болях (которые он отлично снимает за счет кодеина и парацетамола умноженных на дротаверин), но и при почечных коликах (опять же за счет трехкомпонентного состава). Очень жаль, что еще один эффективный препарат больше не продается в моем городе и, фактически, исчез из арсенала.

препарат "Но-шпалгин" хорошо снимает и эффективно помогает при мигренях, головных болях разной этиологии. Достаточно быстро достигается эффект от применения.

Иногда встречаются моменты осложнений или увеличения дозировки.

Крайне редко, можно встретить этот препарат в аптеках. Применяется редко в клинической практике у врачей.

Отзывы пациентов о но-шпалгине

Абсолютно случайно обнаружил для себя этот препарат. Посоветовали друзья. Когда мучает мигрень от перемены погоды и усталости, что называется "глаза на лоб вылазят" - одна таблетка, и через десяток минут ты чувствуешь себя человеком. Имейте в виду! Простая "Но-Шпа" не заменяет "Но-Шпалгин"! Не знаю, в чём именно разница, но головная боль позорно убегает именно от данного лекарства. Советовал уже многим друзьям, у кого похожие симптомы – на удивление, помогло всем.

У меня достаточно напряжённая работа, так что частенько мучают головные боли, вызванные переутомлением либо стрессом. Долго не мог подобрать действенный препарат для борьбы со своей проблемой, в аптеке посоветовали но-шпалгин. Выпил две таблетки натощак, уже через пол часа я забыл о головной боли. Ни каких побочных действий препарат у меня не вызвал, боль не возвращалась продолжительное время. И цена более чем приемлема. Отныне но-шпалгин всегда в моей аптечке.

Среди большого выбора обезболивающих очень мало препаратов, которые устраняют спазм. Врачи назначают но-шпу по той причине, что она безопасна. Однако, сама по себе в частых случаях она малоэффективна. Поэтому я ее принимала в комбинации с обезболивающим. Когда появился препарат Но-шпалгин, он заменил мне классическую но-шпу полностью. Я с уверенностью знаю, что уже через несколько минут боль пройдет. Спектр действия широкий, поэтому в семейной аптечке Но-шпалгин занял достойное место. К сожалению, в Украине его сейчас нету из-за каких то юридических вопросов. Аналогов тоже не производят.

Как и многие девушки, я часто мучаюсь от сильных болей при ПМС. Большинство обезболивающих мне не помогают, они сразу вызывают раздражение слизистой кишечника, его расстройство, сильную тошноту, хоть и снимают боль в течение 15 минут после принятия таблетки. Обычно пила по 2 таблетки обезболивающего сразу. Но получала в подарок слишком много побочных действий. "Но-Шпалгин" помогает так же быстро, как и другие обезболивающие средства, но не вызывает расстройства ЖКТ, болей в желудке и тошноты. Препарат отлично снимает спазмы. Обезболивает надолго.

Скажу так - препарат неплохой. Только вот сильную боль при почечных коликах он не снимает, даже не облегчает. Зато очень хорошо действует на зубную, головную боль, боли в желудке. Во время периодических болей при менструации - совсем незаменим! Есть один всего лишь минус, как для меня, он состоит в том, что примерно через полчаса от момента приема "Но-Шпалгин" всегда очень понижается давление. Я гипотоник, давление и так очень понижено, поэтому стараюсь пить "Но-Шпалгин" в крайних случаях. Хочется добавить, что, в принципе, никаких особых различий между просто "Но-Шпа" и "Но-Шпалгин" я не заметила - они примерно одинаковы.

Иногда мучают сильные боли в животе и головные боли, перепробовала много разных обезболивающих, но положительный эффект был не всегда. В аптеке фармацевт посоветовала попробовать но-шпалгин, но в его эффективность особо не верила. Он за короткое время и на длительный срок снял боль. Довольно эффективное обезболивающее средство! Мы привыкли покупать то, что рекламируют с экранов телевизоров, хотя есть более действенные средства по гораздо меньшей цене, просто об этом надо спросить в лечащего доктора или аптеке. Вот так получилось и с но-шпалгином, он является очень действенным обезболивающим средством и стоит не больших денег по сравнению со своими дорогостоящими аналогами!

Формы выпуска

Инструкция по применению но-шпалгина

Но-шпалгин — это комбинированный препарат, говоря языком рекламы, «от создателей бессмертной но-шпы» — венгерского фармацевтического завода «Хиноин». В его состав входят три фармакологически активных вещества: дротаверин («движущая сила» вышеупомянутой но-шпы), парацетамол и кодеин. Препарат обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, что важно именно в такой комбинации, потому что боли зачастую провоцируются гладкомышечным спазмом. За спазмолитическую составляющую в но-шпалгине несет полную и безраздельную ответственность дротаверин. Именно это производное изохинолина находится на короткой ноге с гладкими мышцами и препятствует их избыточному тонусу. В основе механизма действия дротаверина лежит подавление фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ4), что автоматически влечет за собой повышение концентрации циклической АМФ, а далее по цепочке — «обезоруживание» киназы легких цепей миозина и, в конечном итоге, расслабление гладких мышц вне зависимости типа (симпатический или парасимпатический) вегетативной иннервации. Следующий компонент но-шпалгина — парацетамол. Это вещество не нуждается в особом представлении, т.к. прекрасно может существовать (и существует) в виде самостоятельного лекарственного препарата. Парацетамол обладает обезболивающим и антипиретическим действием, обусловленным ингибированием производства медиаторов боли и воспаления простагландинов, в первую очередь, в центральной нервной системе, и, в меньшей степени — на периферии нервно-мышечной «логистики». Самый репутационно грозный в части своего фармакологического имиджа ингредиент но-шпалгина — кодеин, входящий в чистом виде в минздравовский список наркотических средств.

Но потенциальных потребителей но-шпалгина не должна пугать перспектива «подсесть» на наркотик: его содержание в данном препарате не настолько велико, чтобы вызвать возможные негативные эффекты, сопряженные с отягощенной «родословной» кодеина. В но-шпалгин он включен с целью потенцирования обезболивающего эффекта парацетамола, и не более. Кодеин возбуждает разные типы опиоидных рецепторов в центральной и периферической нервной системе (т.е. он охватывает все маршруты передачи болевых импульсов), снижая реактивность центров боли.

Но-шпалгин выпускается исключительно в таблетках. Чтобы добиться быстрого анальгетического эффекта, необходимо принимать препарат перед едой или же спустя 2 часа после приема пищи, сопровождая это действо несколькими глотками воды. Если брать за эталон головную боль, то для детей старше 12 лет и их родителей оптимальной разовой дозой будут являться 1-2 таблетки, при этом следующий прием лекарственного препарата возможен не ранее 8 часов. При коротком (не более 3-ех дней) медикаментозном курсе максимальная суточная доза не должна превышать 6-ти таблеток, а при длительном (а таковым считается прием но-шпалгина в течение более 3-ех дней) — до 4-ех таблеток. Дети в возрасте с 6 до 12 лет принимают по 0,5-1 таблетке за один раз, из расчета суточного максимума в 2 таблетки. Пожилые люди принимают препарат на общих основаниях (при условии отсутствия серьезных почечных и печеночных патологий).

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени - в периферических тканях.

Дротаверин - производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин - противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.

Метаболизм и выведение

T1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% - в форме сульфатов, 3% - в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч

Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

T1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами.

Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

T1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T1/2 - 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% - с калом.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что Css активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день - при применении 2 раза/сут.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC0-24 и Cmax дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения Cmax, AUC0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

1 таб.парацетамол500 мгдротаверина гидрохлорид40 мгкодеина фосфат (в форме гемигидрата)8 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, краситель железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

6 шт. - блистеры из алюминия (2) - пачки картонные.

Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет: при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч.

При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых.

Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.

При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени - применение антидота парацетамола - ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).

Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином

Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом

При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении увеличивается T1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола.

При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени.

При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств.

Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола.

Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.

При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.

Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.

Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe 2+ ).

Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином

Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.

Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.

Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H2-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.

За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина.

Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона.

Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%-<10%), нечасто (≥0.1%-<1%), редко (0.01%-0.1%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Дерматологические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью возможны сыпь, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: очень редко - системные аллергические реакции, в т.ч. бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа; преходящая метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• AV-блокада II-III степени;
• дыхательная недостаточность;
• обострение бронхиальной астмы;
• хронический алкоголизм и наркомания;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• внутричерепная гипертензия;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• лечение ингибиторами МАО и период до 14 дней после его окончания;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;
• головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
• токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного применением цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов (из-за содержания в составе препарата кодеина);
• острое угнетение дыхательного центра (связи с наличием в составе препарата кодеина);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при синдроме Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и других доброкачественных гипербилирубинемиях; у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; у пациентов с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии из-за наличия в составе препарата дротаверина); у пациентов, получающих длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).

В настоящее время недостаточно данных по применению препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Но-шпалгин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.

При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин ® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.

В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин ® следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.