Апидра

1 мл раствора Апидра содержит инсулина глулизина 3,49 мг (соотв. 100 МЕ инсулина человеческого). Аддитивные компоненты: полисорбат 20, трометамол, вода стерильная, м-крезол, соляная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид.

Фармакологическое действие

Активный компонент препарата Апидра – инсулин глулизин. Он является аналогом инсулина, который вырабатывается в организме человека, но молекула преобразована методом рекомбинации. Сила действия вещества равна человеческому инсулину (растворимому), но, в отличие от последнего, действие наступает быстрее, длительность эффекта инсулина глулизина более короткая.

Активное вещество регулирует обмен молекул глюкозы, снижает их концентрацию в кровяном русле, усиливает поглощение глюкозных молекул клетками в тканях на периферии (особенно мышцами скелета, жировыми клетками). Инсулин глулизин ингибирует процессы по выработке глюкозы в печени. Апидра угнетает процессы липолиза в клетках жировой ткани, останавливает разложение белковых структур, усиливает синтетические процессы по выработке белка.

При введении подкожно снижение концентрационных уровней глюкозы наблюдается уже через 1/6–1/3 часа. При условии внутривенного введения сила инсулин глулизина приравнивается к силе инсулина человеческого. 1 ЕД инсулин глулизина равна 1 ЕД инсулина человеческого.

В ходе клинических исследований установлено, что введение препарата Апидра за 120 секунд до приема порции пищи позволяет контролировать содержание глюкозы в кровяном русле после окончания трапезы. Действие данного препарата позволяет даже лучше контролировать уровень глюкозы, чем при введении инсулина человеческого за ½ часа до начала употребления пищи. Действие после введения препарата Апидра через ¼ после начала употребления пищи соответствует действию человеческого инсулина, введенного в организм за 120 секунд до приема пищи.

При терапии ожирения исследования действия препарата Апидра показали, что время развития эффекта у активного компонента сохраняется в течение 114 минут. AUC 0–2 ч равнялось 427 мг × кг.

Показания к применению

Лекарственное средство Апидра показано при сахарном диабете, который требует терапии инсулинсодержащими средствами у всех групп пациентов, кроме детей дошкольного возраста.

Способ применения

Введение препарата Апидра должно проводиться сразу перед приемом пищи или максимум за 15 минут до него. Применяется лекарственное средство в схемах лечения, которые уже содержат в себе препараты инсулина со средней длительностью действия или аналоги инсулинсодержащих средств длительного действия. Апидра может сочетаться в терапевтических схемах с гипогликемическими препаратами для перорального приема. Дозировка лекарственного средства подбирается в каждом конкретном случае индивидуально.

Необходимо максимально исключать вероятность попадания лекарственного средства в сосудистое русло. Также нельзя проводить массаж той области, куда вводился препарат. Мед. персонал обязан обучить пациента технике введения лекарства.

Недопустимо смешивать препарат Апидра с иными терапевтическими средствами (исключение – изофан-инсулин человеческий). При применении лекарственного средства Апидра, которое ставится с помповым устройством, недопустимо смешивать раствор ни с какими иными препаратами.

Правила применения лекарственного средства

• Не следует ресуспензировать раствор.
• Если необходимо смешивать раствор Апидра с изофан-инсулином человеческим, то раствор инсулин глулизина набирается в шприц в первую очередь. Нельзя проводить хранение полученной смеси.

• Картриджи с раствором подходят для шприц-ручек ОптиПен Про 1.
• Перед применением следует оценить раствор в картридже на цветность (должен быть прозрачным), на отсутствие механических частиц.
• Следует оставить картридж при комнатной температуре на 60–120 минут перед тем, как вставлять в многоразовую шприц-ручку.
• Необходимо провести удаление пузырьков воздуха из картриджа.
• Картриджи не подлежат повторному использованию.
• Недопустимо применять поврежденные шприц-ручки.
• Для введения препарата может быть использован пластиковый шприц. Для этого раствор извлекается из картриджа шприцом. Шприц должен быть с разметкой, рассчитанной на введение 100 МЕ/мл инсулина.
• Многоразовая шприц-ручка может использоваться для введения препарата только у одного пациента.

Использование картриджей системы ОптиКлик (это картридж с 3 мл раствора препарата Апидра, который вставлен в пластиковый контейнер, снабженный поршнем):

• Данная система картриджа с контейнером и поршнем должна применяться со шприц-ручкой типа ОптиКлик.
• Инструкции по применению шприц-ручки типа ОптиКлик приведены в аннотации к данному приспособлению.
• При неисправности шприц-ручки она не может использоваться.
• Следует проверять картриджную систему перед применением раствора. В препарате должны отсутствовать механические частицы, раствор должен быть прозрачным, без окраски.
• Из картриджа необходимо удалить пузырьки перед тем, как проводить введение раствора.
• Использовать картридж повторно, заполнив его, нельзя.
• Из картриджа можно набирать раствор в пластиковый шприц и проводить введение лекарственного средства.
• Для профилактики инфицирования недопустимо использовать шприц-ручку для нескольких больных.

Введение лекарственного средства проводится путем постановки подкожной инъекции. Можно проводить раствор Апидра в форме непрерывной инфузии с применением помповой системы. Введение при этом проводят в жировую ткань под кожей.

Идеальные места для подкожных инъекций – живот, область плеча, бедро. При необходимости непрерывной инфузии проводится введение в жировую клетчатку под кожей в области живота. Каждое новое введение раствора Апидра следует проводить в новом месте.

Скорость всасывания активного компонента может разниться в зависимости от места введения лекарственного средства, физической нагрузки пациента, других условий. Более быстрая абсорбция активного вещества наблюдается при постановке инъекции в брюшную стенку.

Побочные действия

При применении раствора Апидра может наблюдаться гипогликемия, которая сопровождается:

• холодным потом;
• тошнотой;
• сильным чувством голода;
• возбуждением нервной системы;
• усталостью;
• тремором;
• нарушением работы мозга;
• судорогами;
• беспокойством;
• спутанностью сознания;
• бледностью кожи;
• летальным исходом;
• тахикардией;
• нарушением концентрации внимания;
• слабостью;
• расстройством зрительного восприятия;
• сонливостью;
• головной болью;
• потерей сознания.

Использование препарата инсулин глулизина может сопровождаться также:

• гипертермией локального характера после инъекции;
• аллергическим дерматитом;
• отечностью после укола;
• крапивницей;
• липодистрофией (при постоянном введении раствора инсулина глулизина в одно и то же место);
• стеснением в груди;
• зудом после инъекции;
• удушьем;
• анафилаксией.

Противопоказания

Апидра не назначается при:

• гипогликемии;
• гиперчувствительности к инсулин глулизину;
• гиперчувствительности к аддитивным компонентам терапевтической формы.

Осторожность необходима при назначении препарата пациенткам в период вынашивания ребенка.

Беременность

Врач должен очень внимательно относиться к выбору схемы лечения с применением препарата Апидра у беременных пациенток. У данной категории пациенток следует проводить исследование изменения уровня глюкозы в течение суток.

Нет данных о результатах клинических испытаний лекарственного средства на беременных пациентках.

Врач должен назначить схемы терапии для поддержания оптимального контроля метаболизма глюкозы. В начале беременности (в первом триместре) дозы инсулина могут несколько снижаться. В остальных двух триместрах потребность в инсулине постепенно увеличивается. После родов дозы инсулина, необходимые пациентке, резко снижаются (как правило).

При испытаниях на животных не выявлено особых отличий во влиянии на организм животного и плода инсулин глулизина и инсулина человеческого.

Исследований на проникновение инсулин глулизина в молоко не проводилось. Инсулин глулизин не всасывается при пероральном приеме.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с препаратом Апидра

Риск снижения, а затем быстрого повышения уровня глюкозы в крови

Пероральные контрацептивные средства

Риск ослабление эффектов препарата Апидра

Необходима коррекция доз для исключения вероятности гипогликемии

Риск ослабление эффектов препарата Апидра

Риск ослабление эффектов препарата Апидра

Снижение гипогликемического эффекта

Необходима коррекция доз для исключения вероятности гипогликемии

Усиление гипогликемии, обусловленной действием инсулина

Риск ослабление эффектов препарата Апидра

Гормоны щитовидной железы

Снижение гипогликемического воздействия инсулина глулизина на организме

Высокий риск гипогликемии

Непредсказуемое влияние на действия препарата Апидра

Риск гипо- или гипергликемии

Снижение гипогликемического воздействия инсулина глулизина на организме

Ослабление эффектов препарата Апидра

Снижение гипогликемического действия инсулинсодержащего средства

Пероральные гипогликемические препараты

Повышение склонности к гипогликемии

Ослабление эффектов инсулина глулизина

Высокий риск гипогликемии

Ослабление гипогликемического действия раствора Апидра

Непредсказуемое влияние на действие лекарственного средства с инсулином

Вероятность сильного падения уровня сахара в крови

Уменьшение эффективности препарата Апидра

Ослабление эффектов инсулинсодержащего средства

Непредсказуемое влияние на действие лекарственного средства с инсулином

Нельзя смешивать препарат с иными средствами (исключением является препарат изофан-инсулин человеческий). При использовании инфузионной помповой системы недопустимо смешивать раствор Апидра ни с какими другими средствами.

Передозировка

Превышение терапевтических дозировок препарата Апидра сопровождается гипогликемией (от легкой до тяжелой степени). Купирование данного состояния проводят при помощи глюкозосодержащих продуктов или продуктов с сахаром. Пациент должен иметь при себе сахар, печенье, фруктовый сок или конфеты.

При тяжелой гипогликемии с потерей сознания вводится глюкагон (0,5–1 мг), применяется глюкоза внутривенно. Сначала вводится глюкагон. При его неэффективности через 15 минут начинают вводить глюкозу (декстрозу). Пациента после стабилизации состояния помещают в стационар для выяснения причин гипогликемии и предотвращения подобных эпизодов в будущем.

Форма выпуска

Препарат Апидра выпускается в форме раствора для инъекционного введения. Фасовки препарата следующие:

• 5 картриджных систем ОптиКлик по 3 мл раствора/картридж стеклянный/упаковка;
• 3 мл раствора/картридж стеклянный × 5шт/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения картриджей с раствором и картриджных систем Апидра – 2–8 градусов Цельсия. Замораживания данных растворов допускать нельзя. Место хранения картриджей, картриджных систем должно быть защищено от солнечных лучей. Нельзя допускать хранения в местах, которые доступны для детей, психически нездоровых членов семьи. Оптимально проводить хранение препарата в оригинальной упаковке. Если картридж (картриджная система) используется, то температура хранения должна быть не выше 25 градусов Цельсия. Годность препарата к использованию составляет 24 месяца. После начала применения раствора Апидра в картридже либо системе с картриджем его следует использовать в течение 28 дней. Для контроля срока годности раствора в картридже следует отметить дату забора первой дозы препарата на этикетке.