Аспирин. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска, расчет дозировки детям

Аспирин, или ацетилсалициловая кислота, представляет собой лекарственное средство, которое оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также используется как препарат, который способен разжижать кровь и уменьшать риск тромбообразования (антиагрегантное действие). Аспирин наряду с такими медикаментами как анальгин, напроксен, ибупрофен и диклофенак входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Ацетилсалициловая кислота входит в список самых важных лекарственных средств не только Российской Федерации, но также и Всемирной Организации Здравоохранения.

Ацетилсалициловая кислота была впервые синтезирована в 1853 году, а в 1887 году данный медикамент был запатентован немецкой фирмой «Байер» под торговым названием «Аспирин».

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Как правило, аспирин выпускается в таблетированной форме. Чаще всего его можно найти в аптеках в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (растворяются не в желудке, а в кишечнике), и в виде шипучих таблеток. Также ацетилсалициловую кислоту можно найти и в форме порошка для приготовления шипучего раствора.

Механизм лечебного действия медикамента

Ацетилсалициловая кислота, как и другие лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает комбинированным действием. Жаропонижающее действие аспирина основано его на способности влиять на центр терморегуляции, который находится в гипоталамусе. Аспирин способен смещать точку регуляции температуры тела на более низкую. В дальнейшем происходит усиление процессов теплоотдачи и снижение процессов теплообразования (повышение потоотделения, расширение периферических кровеносных сосудов, а также усиление вентиляции легких).

Аспирин также обладает умеренным противовоспалительным эффектом. Данное действие возможно за счет способности медикамента связываться с особым ферментом – циклооксигеназой. Циклооксигеназа является главным «поставщиком» различных биологически активных веществ (медиаторов), которые участвуют в воспалительной реакции (простагландины). Аспирин необратимо связывается с ферментом циклооксигеназой и тормозит процесс высвобождения простагландинов. Также ацетилсалициловая кислота снижает энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

Обезболивающий (анальгезирующий) эффект аспирина основан на способности уменьшать концентрацию брадикинина, который, по сути, является одним из главных медиаторов, обеспечивающих болевую чувствительность в тканях. Также данный эффект достигается и за счет снижения выработки простагландинов, которые усиливают болевой синдром.

Аспирин может использоваться в качестве кроверазжижающего препарата. Необратимо связываясь с ферментом циклооксигеназой, ацетилсалициловая кислота блокирует образование не только простагландинов, но также и тромбоксанов. Данные биологически активные вещества способны сужать сосуды, повышать давление внутри артерий, а также активировать агрегацию тромбоцитов (процесс склеивания между собой кровяных пластинок). Также не до конца изучены и другие механизмы, которые позволяют аспирину уменьшать риск тромбообразования. Стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота используется для профилактики тромбообразования у лиц, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, а также имеющие атеросклероз сосудов.

При каких патологиях назначается?

Аспирин широко применяется как лекарство для снятия лихорадочных состояний, а также в качестве основного обезболивающего медикамента при болях слабой или умеренной выраженности различного происхождения. Также ацетилсалициловая кислота используется в качестве препарата, который снижает риск образования тромбов в сосудах.

Название патологии Механизм действия Дозировка Ревматизм (системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце) Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях. Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина. Ревматоидный артрит (заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы) Инфекционно-аллергический миокардит (воспаление сердечной мышцы) Лихорадка Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм. Головная боль Менструальная боль Зубная боль Мышечная боль Профилактика образования тромбов Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм. Профилактика инфаркта миокарда Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения

Как применять медикамент?

Аспирин можно принимать как самостоятельно, так и в составе различных лекарственных препаратов. Для снижения общей температуры тела при лихорадке, а также для снятия различных болевых ощущений (головная боль, зубная боль, мышечная боль, нервная боль) разово принимают по 40 – 1000 миллиграмм аспирина (доза подбирается индивидуально). Таблетки необходимо принимать с интервалами по 4 – 6 часов. Максимальная доза, которую можно употребить в сутки составляет 3 – 4 грамма (передозировка ведет к поражению мозга, печени, почек, легких). Аспирин рекомендуется принимать после приема пищи. Для купирования лихорадки применять препарат следует не более 3 дней, а для уменьшения выраженности болевых ощущений – не более недели.

Для лечения ревматизма, миокардита инфекционно-аллергической природы, а также ревматоидного артрита взрослым назначают суточную дозу в количестве 2 – 4 грамма. Детям до одного года однократно назначают по 50 миллиграмм аспирина, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет - по 150 мг, а в возрасте четырех лет – по 0,2 грамма. После пяти лет детям можно назначать таблетки по 250 миллиграмм для разового приема.

Для профилактики развития инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть вызваны тромбозом сосудов (закупорка сосудов тромбом), аспирин используют в дозе 100 – 300 миллиграмм в день или 300 миллиграмм через день.

Возможные побочные эффекты

Применение аспирина сопряжено с возникновением целого ряда побочных эффектов. Аспирин, как и практически любое лекарство, способен давать аллергические реакции. Стоит отметить, что как и любой медикамент из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, аспирин способен спровоцировать или обострить язву двенадцатиперстной кишки и желудка (ульцерогенное действие).

• нарушения со стороны пищеварительного тракта;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• нарушения со стороны органов кроветворения;
• аллергические проявления;
• нарушения со стороны центральной нервной системы.

Прием больших доз аспирина может приводить к возникновению таких симптомов как изжога, тошнота или рвота. Особенно часто данная симптоматика возникает во время приема аспирина в виде неизмельченных таблеток. Именно поэтому людям, у которых уже имеются различные заболевания желудочно-кишечного тракта, рекомендуют принимать таблетки аспирина с кишечнорастворимой оболочкой. Оболочка этих таблеток практически не растворяется под воздействием желудочного сока и всасывается лишь в тонком кишечнике. В некоторых случаях ацетилсалициловая кислота может вызывать временные изменения в тканях печени. Чаще всего это проявляется увеличением активности печеночных трансаминаз (ферменты, участвующие в биотрансформации аминокислот).

Стоит отметить, что аспирин в редких случаях может спровоцировать возникновение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а в крайне редких случаях привести к прободной (перфоративной) язве. Аспирин не только агрессивно воздействует на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, что приводит к воспалению и желудочно-кишечному кровотечению, но также и тормозит процесс свертывания крови. Для уменьшения ульцерогенного действия аспирин рекомендуют принимать только после приема пищи и запивать большим количеством воды или молока. Также можно измельчать таблетки или принимать специальные таблетки с кишечнорастворимой оболочкой.

• язва желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки.

Язва двенадцатиперстной кишки характеризуется возникновением дефекта в слизистой оболочке двенадцатиперстной кишки. Для язвы двенадцатиперстной кишки характерна так называемая голодная боль, которая возникает натощак и исчезает после приема пищи. Болевой синдром может усиливаться во время физических нагрузок, при длительном перерыве в приемах пищи, а также от приема алкоголя. Для язвы двенадцатиперстной кишки также характерна сезонность обострений (осень и весна).

В некоторых случаях воздействие аспирина на слизистую пищеварительного тракта может приводить к желудочно-кишечным кровотечениям. Данные кровотечения могут быть скрытыми (иметь хронический характер) или массивными. В начальной фазе кровотечения (латентный период) включаются компенсаторные процессы, которые направлены на восстановление объема циркулирующей крови. В дальнейшем (генерализованный период), при значительной кровопотере наблюдается снижение артериального давления, увеличение числа сердечных сокращений, а также учащение дыхания. Кожа и слизистые приобретают бледную окраску (артериальная кровь практически не питает данные ткани), возникает шум в ушах, слабость, головокружение, а порой и обморок.

Как и любое другое лекарственное средство, аспирин способен приводить к различным аллергическим реакциям. Лекарственная аллергия возникает из-за повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Попав в организм, медикамент воспринимается как аллерген (чужеродное вещество). В дальнейшем в тканях происходят сложные механизмы с высвобождением большого количества гистамина (биологически активное вещество). Данное вещество повышает проницаемость сосудов и способствует выходу жидкости из сосудистого русла прямо в ткани (образование отеков).

• крапивница;
• аллергический ринит;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• респираторный дистресс-синдром;
• анафилактический шок.

Аллергический ринит, или сенная лихорадка, является ничем иным как воспалением слизистой оболочки носа. При данной аллергической реакции наблюдается заложенность носа, отек, зуд слизистой носовых ходов и частое чихание.

Ангионевротический отек, или отек Квинке, так же как и крапивница является одним из наиболее частых проявлений лекарственной аллергии. При отеке Квинке кожный покров, как правило, не краснеет. Данная форма аллергии поражает более глубокие слои кожного покрова (в отличие от крапивницы), а именно подкожно-жировую клетчатку век, губ, ротовой полости, щек, половых органов, а иногда и конечностей. Отек, как правило, исчезает уже через несколько часов после возникновения. Отек Квинке может сопровождаться такими симптомами как тошнота, рвота, а также болью в верхней части живота.

Респираторный дистресс-синдром является опасным для жизни состоянием, при котором в легких возникает воспалительный процесс диффузного характера (поражается большая часть легочной ткани). Вначале возникает одышка и сухой кашель. Патологические процессы приводят к накоплению в легких воспалительной жидкости (экссудата). В дальнейшем в легких нарушается процесс газообмена, что способствует развитию дыхательной недостаточности.

Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных форм лекарственной аллергии, так как если своевременно не оказать помощь пострадавшему, то велика вероятность летального исхода. Анафилактический шок характеризуется высвобождением гистамина в очень больших количествах, что приводит к нарушению кровообращения в таких органах как печень, легкие, сердце и мозг. Данное состояние проявляется снижением артериального давления, учащением пульса, крапивницей и цианозом (кожный покров и слизистые приобретают синюшный оттенок).

Прием больших доз аспирина может приводить к раздражению нервных клеток центральной нервной системы. Данное воздействие может проявляться головокружением, головной болью, шумом в ушах, а в некоторых случаях приводить к временному снижению слуха.

Стоит отметить, что ацетилсалициловую кислоту крайне нежелательно назначать для лечения лихорадки, вызванной различными вирусными заболеваниями (ветрянка, корь, грипп) детям младше 12 лет. Связанно это с тем, что в данном случае может возникать крайне опасное для жизни осложнение – синдром Рея. Главными проявлениями данной патологии является отек головного мозга и поражение печени (жировая инфильтрация). Синдром Рея возникает вследствие нарушения некоторых процессов в обмене веществ. Данные нарушения ведут к повреждению клеточных компонентов (митохондрий), которые отвечают за обеспечение энергией различных процессов. Примерно на 4 – 6 день после вирусного заболевания у детей появляется сильная рвота, которая не приносит облегчения. Также происходит нарушение психического состояния вплоть до комы. Смертность при синдроме Рея составляет примерно 25 – 30%.

Приблизительная стоимость медикамента на апрель 2015

Аспирин является крайне распространенным лекарственным средством, которое можно найти в любой аптеке. Ниже представлена таблица со средней стоимостью ацетилсалициловой кислоты по России.