Эдюрант

Эдюрант ® в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), у взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии, с вирусной нагрузкой ≤ 100000 РНК ВИЧ-1 копий / мл.

Следует руководствоваться данными с генотипического тестирования на устойчивость перед назначением лечения Эдюрантом ® .

Терапию должен начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Эдюрант ® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами

Рекомендуемая доза Эдюранту ® - одна таблетка 25 мг один раз в день перорально. Э дюрант ® следует принимать во время еды (см. «Фармакокинетика» ).

коррекция дозы

Для пациентов, которые одновременно получают рифабутин, доза Эдюранта ® должна быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. После отмены рифабутина дозу Эдюранта ® следует снизить до 25 мг один раз в сутки.

пропуск дозы

В случае пропуска приема Эдюранта ® в пределах 12:00 от обычного времени приема, пропущенную таблетку следует принять с пищей можно скорее и восстановить привычный расклад приема лекарственного средства. Если с момента обычного приема прошло более 12:00, следует восстановить привычный режим приема Эдюранта ® не приемля пропущенную таблетку.

Если в течение 4:00 после приема Эдюранта ® возникла рвота, следует принять еще одну таблетку с пищей. Если рвота произошла более чем через 4:00 после приема Эдюранта ® , пациенту не следует принимать дополнительную дозу.

Пациенты пожилого возраста

Данные по применению рилпивирину пациентам старше 65 лет ограничены. Пожилым пациентам коррекция дозы Эдюранта ® не нужна. Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Информация по применению рилпивирину пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) ограничено. Коррекция дозы пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с поражением печени средней степени следует применять Эдюрант ® с осторожностью. Применение препарата пациентам с тяжелым поражением печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не исследовался, поэтому не рекомендуется назначать Эдюрант ® таким пациентам.

Нарушение функции почек

Применение Эдюранта ® изучалось главным образом у пациентов с нормальной функцией почек. Пациентам с поражением почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Э дюрант ® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым поражением почек или с терминальной стадией заболевания почек. Пациентам с тяжелым поражением или с терминальной стадией заболевания почек Эдюрант ® в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A (например такими как усиленный ритонавиром ингибитор протеазы ВИЧ) применяют только если потенциальные преимущества лечения преобладают риск.

Применение Эдюранта ® приводило к небольшому увеличению среднего уровня креатинина в сыворотке крови в начале лечения, которое оставалось стабильным со временем и не считалось клинически важным.

Эдюрант ® следует принимать перорально 1 раз в день во время еды . Таблетки Эдюранта ® , покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая их.

Специального антидота для лечения передозировки Эдюрантом ® не существует. Опыт передозировки Эдюрантом ® у человека ограничен. Лечение передозировки Эдюрантом ® включает общие поддерживающие меры, в том числе мониторинг жизненно важных функций и показателей ЭКГ (интервал QT), а также наблюдение за клиническим состоянием пациента. Активированный уголь можно применять для ускорения вывода неабсорбированного рилпивирину. Поскольку рилпивирин значительной степени связывается с белками, маловероятно, что диализ может существенно ускорить выведение активного вещества из организма.

Побочные реакции препарата Эдюрант, которые наблюдались на фоне приема рилпивирину у ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии

Классы систем органов

Частота побочных реакций

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

Снижение количества лейкоцитов # , снижение уровня гемоглобина # , снижение количества тромбоцитов

Со стороны иммунной системы

Синдром иммунной реактивации

Со стороны метаболизма

Повышение уровня общего холестерина (натощак) # , повышение уровня холестерина ЛПНП (натощак) #

Снижение аппетита, повышение уровня триглицеридов (натощак) #

Со стороны психики

Патологические сновидения, депрессия * расстройства сна, подавленное настроение

Со стороны нервной системы

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, повышение уровня панкреатического амилазы #

Боль в животе *, рвота, повышение уровня липазы # , дискомфорт в области живота, сухость во рту

Со стороны пищеварительной системы

Повышение уровня трансаминаз #

Повышение уровня билирубина #

Со стороны кожи и подкожных тканей

Системные нарушения и осложнения в месте введения

Противопоказания препарата Эдюрант:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с некоторыми группами лекарственных средств, такими как:

• противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин;
• антимикобактериальная препараты: рифампицин, рифапентин;
• ингибиторы протонной помпы: омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол;
• системный ГКС дексаметазон, за исключением применения одноразовых доз;
• трава зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) ,

это может привести к значительному снижению концентрации рилпивирину в плазме (за счет индукции ферментов CYP3A или увеличение рН желудка) и потери терапевтического эффекта Эдюранта ® .

Лекарственные препараты, влияющие на экспозицию рилпивирину

Рилпивирин в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ПО. Таким образом, лекарственные препараты, которые индуцируют или подавляют CYP3A, могут повлиять на клиренс рилпивирину (см. «Фармакокинетика» ). Одновременное применение Едюранту ® и лекарственных препаратов, индуцируют CYP3A, приводит к снижению концентрации рилпивирину в плазме крови, что может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ® .

Одновременное применение Едюранту ® и препаратов, которые подавляют CYP3A, приводило к увеличению концентрации рилпивирину в плазме.

Одновременное применение Едюранту ® и препаратов, которые повышают pH в желудке, вызывает снижение концентрации рилпивирину в плазме крови, что может уменьшать терапевтический эффект Едюранту ® .

Лекарственные средства, на которые влияет рилпивирин

Применение Едюранту ® в дозе 25 мг один раз в сутки вряд ли проявлять клинически значимое влияние на экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов CYP.

Рилпивирин является ингибитором P-гликопротеина in vitro (концентрация полумаксимального подавления (IC 50 ) составляет 9,2 мкм). В клинических исследованиях не выявлено существенного влияния рилпивирину на фармакокинетику дигоксина. Однако не следует исключать способность рилпивирину повышать концентрацию в плазме крови других препаратов, которые транспортируются с участием Р-гликопротеина и более чувствительны к подавлению Р-гликопротеина в кишечнике (например, дабигатрана этексилат).

Рилпивирин подавляет активную канальцевую секрецию креатинина. За счет того же механизма может повыситься концентрация метформина в плазме крови. По состоянию пациентов, которые начинают или прекращают одновременное применение рилпивирину и метформина следует тщательно наблюдать.

Установлены и теоретически возможные взаимодействия между рилпивирином и некоторыми антиретровирусными и другими лекарственными средствами приведены в таблице 2 (увеличение обозначается как "↑", уменьшение - как "↓" и отсутствие изменений - как "↔", не применяется - как "НЗ", доверительный интервал - как "ДИ").

Взаимодействия и рекомендации по дозировке при применении с другими лекарственными средствами