Пассажикс

По 4, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Интересно:

Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон слабо проникает через ГЭБ (поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых), но стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной хеморецепторной зоне продолговатого мозга. Домперидон не оказывает действие на желудочную секрецию.

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связь с белками плазмы составляет 91-93%.

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

• Рвота и тошнота различного генеза (в том числе на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
• необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
• диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита, чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

• Гиперчувствительность, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг), фенилкетонурияии.
• Не следует применять Пассажикс, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в т.ч. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Не рекомендуется применение препарата Пассажикс при беременности (из-за недостаточности данных).

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется применение препарата Пассажикс, таблетки жевательные, до еды за 10-15 минут.

Хроническая диспепсия

Взрослые: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин до еды и в случае необходимости, перед сном.

Дети старше 5 лет: по 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки до еды и в случае необходимости перед сном.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота)

Взрослые: по 20 мг (2 таблетки) 3-4- раза в сутки до еды и перед сном.

Дети старше 5 лет: по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мг (8 таблеток). Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 мг (1 таблетка жевательная) на 10 кг массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): экстрапирамидные явления наблюдаются у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны эндокринной системы: Пассажикс может индуцировать повышение концентрации пролактина в плазме, так как гипофиз находится вне ГЭБ. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница.

Симптомы: Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. При одновременном применении с домперидоном антацидные препараты снижают его биодоступность. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с домперидоном ЛС, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препарата группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение концентрации домперидона в плазме. Препарат не влияет на концентрации парацетамола и дигоксина в крови. Не исключено, что домперидон может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

При сочетанном применении препарата Пассажикс с антацидными или антисекреторными (М-холинолитиками, Н2-гистаминовыми блокаторами, ингибиторами протонной помпы) препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Пассажикс.

Применение при заболеваниях печени

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать препарат Пассажикс больным с печеночной недостаточностью.

Применение при заболеваниях почек

У больных тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) Т1/2домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость в снижении дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами

Домперидон не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.