Октолипен

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. На изломе — от светло-желтого до желтого цвета.

Капсулы: твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0 желтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-желтого или желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - метаболическое.

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в организме считается коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Считается эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, увеличивет активность супероксиддисмутазы. Делает лучше трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы B.

Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности. Обладает липотропным эффектом, делает лучше функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное воздействие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей уменьшает абсорбцию лекарства. Биодоступность — 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Tmax в плазме — 25–60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Vd — 450 мл/кг. T1/2 — 25 мин.

Дополнительно для капсул

Показания препарата Октолипен®

Противопоказания

гиперчувствительность (к тиоктовой кислоте и компонентам лекарства);

период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения лекарства);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили риски в отношении фертильности, воздействие на развитие плода и какие-либо эмбриотоксические свойства лекарства.

Использование лекарства Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при использовании лекарства Октолипен® приведены по нисходящей частоте появления: очень часто (1≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Корреляция частоты появления побочных эффектов с полом и возрастом пациентов не замечено.

Со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея.

Со стороны обмена веществ: очень редко — снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); вероятно развитие гипогликемии, симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, зуд.

Взаимодействие

Усиливает противовоспалительное воздействие ГКС.

Уменьшает эффективность цисплатина.

Усиливает воздействие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозировки, а также регулярный контроль концентрации глюкозы в крови во избежание гипогликемии).

Одновременный прием лекарства Октолипен® и препаратов железа, магния и кальция не предлогается (из-за образования комплекса с металлами, интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч).

Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

По 1 табл./2 капс. (600 мг) 1 раз в день. Вероятно проведение ступенчатой терапии: прием таблеток начинают после 2–4-недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток — 3 мес. В некоторых случаях прием лекарства предполагает более длительное использование, сроки которого определяются врачом.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г или более 10 табл. по 600 мг для взрослых, или в дозе >50 мг/кг у детей) — психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактат-ацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: при подозрении на существенную передозировку лекарства предлогается немедленная госпитализация и использование мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (в т.ч. индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и быть симптоматическим. Специфического антидота лекарства нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма неэффективны.

Особые указания

В период лечения (особенно на начальной стадии) нужен регулярный контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. В отдельных случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозировки инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, надлежит воздерживаться от употребления алкоголя.

Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного лекарства.

При приеме лекарства Октолипен® потребление молочных продуктов не предлогается (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт. 3 или 6 контурных упаковок в пачке из картона.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм». 634009, г. Томск, пр-т Ленина, 211.

Тел./факс: (3822) 40-28-56.

www.pharmstd.ru

Капсулы. ОАО «Фармстандарт-Лексредства». 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.