Ро-статин (Ro-statin)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ро-статин

Капсулы твердые желатиновые, №2, корпус и крышечка светло-серого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или микрогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 таб. розувастатин кальция5.21 мг, что соответствует содержанию розувастатина5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144.824 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25.344 мг, кроскармеллоза натрия - 9.311 мг, повидон (поливидон К25) - 5.431 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.94 мг, магния стеарат - 0.97 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0.05%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 0.1%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.60 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.70 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.80 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.90 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №2, корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета со светло-бежевым оттенком, непрозрачные; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или микрогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 таб. розувастатин кальция10.42 мг, что соответствует содержанию розувастатина10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 140.658 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.612 мг, кроскармеллоза натрия - 9.154 мг, повидон (поливидон К25) - 5.274 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.94 мг, магния стеарат - 1.94 мг.

Капсулы твердые желатиновые, №2, корпус светло-серого цвета, крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком, непрозрачные; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или микрогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 таб. розувастатин кальция20.83 мг, что соответствует содержанию розувастатина20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 132.329 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.157 мг, кроскармеллоза натрия - 8.842 мг, повидон (поливидон К25) - 4.962 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.94 мг, магния стеарат - 1.94 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0.05%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 0.1763%, титана диоксид - 0.9744%, желатин - до 100%.

Капсулы твердые желатиновые, №0, корпус коричневого цвета, крышечка темно-коричневого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или микрогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 таб. розувастатин кальция41.66 мг, что соответствует содержанию розувастатина40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 264.658 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 46.314 мг, кроскармеллоза натрия - 17.684 мг, повидон (поливидон К25) - 4.924 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.88 мг, магния стеарат - 3.88 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0.17%, краситель железа оксид красный - 0.25%, краситель железа оксид желтый - 0.85%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%. Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0.53%, краситель железа оксид красный - 0.93%, краситель железа оксид желтый - 0.2%, титана диоксид - 0.3333%, желатин - до 100%.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность - примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d - примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 - примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания активных веществ препарата Ро-статин

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎