Интралин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, эмпиемы плевры, абсцессы легкого, бронхоэктазы);
заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (в т. ч. острый и хронический пиелонефриты, сифилис, гонорея);
заболевания желчевыводящих путей;
заболевания кожи и мягких тканей (в т. ч. целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона);
заболевания костей и суставов (в т. ч. остеомиелит, септический артрит);
гинекологические и послеродовые инфекции (в том числе септический аборт, эндометрит), мастит;
эндокардит; перитонит; сепсис; септицемия;
средний отит; мастоидит;
раневые инфекции; ожоговые инфекции.
При инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах и профилактика послеоперационных осложнений.
повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам/цефалоспоринам.
повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и карбапенемам;
новорожденные и дети в возрасте до одного месяца;
выраженная почечная и/или печёночная недостаточность;
- Лекарственная форма
- Фармакокинетика
- Особые условия
- При беременности и кормлении
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска
- Состав и форма выпуска
- Фармакодинамика
- Особенности продажи
- Особые условия хранения
- Передозировка
Лекарственная форма
Флаконы по 0,5 г или 1,0 г.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 500 мг максимальная концентрация (Cmax) в крови достигается через 1 ч составляет 37-64 мкг/мл и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов. Через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно.
При в/в введении в дозе 1 г Cmax 185 мкг/мл концентрация в сыворотке через 8 ч – 4 мкг/мл.
При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее.
Связывание с белками плазмы составляет около 85-90%. Биодоступность – 95-100%.
Цефазолин проникает в ткани сердечно-сосудистой системы; в брюшную полость; почки и мочевыводящие пути; среднее ухо; дыхательные пути; в кожу и мягкие ткани; в костную ткань; в полости суставов; в асцитическую, в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости; через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и в центральной нервной системе не определяется. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови.
Время полувыведения (T1/2) цефазолина из плазмы составляет около 2 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. – 4-5 ч). Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путём клубочковой фильтрации и в небольшой степени путём канальцевой секреции. После в/м введения 80% выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г максимальная концентрация (Cmax) в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.
Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путём в небольшом количестве.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Время полувыведения (T1/2) из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Умеренно выводится при гемодиализе.
Особые условия
Не следует смешивать цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания.
У больных с нарушениями функции почек возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатинин в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают в зависимости от тяжести функционального поражения почек, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). У больных, находящихся на гемодиализе, также следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек, также следует осуществлять профилактику дисбактериоза. При продолжительном использовании препарата также возможно развитие резистентности микроорганизмов.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свертываемости крови.
При появлении острых реакций повышенной чувствительности, кожной сыпи, лекарственной лихорадки приём препарата следует немедленно прекратить. Для купирования таких состояний можно применять адреналин, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Умеренно выводится при гемодиализе.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5°C) или 48 часов – при комнатной температуре.
При значениях рН раствора более 8,5 цефазолина натриевая соль подвергается гидролизу, при рН ниже 4,5 образуется осадок (нерастворимый цефазолин).
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации рекомендуется прервать кормление грудью (хотя есть данные, говорящие, что цефазолин фактически не попадает в грудное молоко).
При беременности и кормлении
Применение препарата в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Дозировка
При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.
Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Для внутримышечного введения препарата растворяют содержимое флакона 500 мг в 2 мл 1% раствора лидокаина или 3 мл 0,5% раствора новокаина; содержимое флакона 1000 мг в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл 0,5% раствора новокаина.
Если есть противопоказания к препаратам лидокаин и новокаин, препарат вводят с 3-5 мл 0,9% изотоническим раствором натрия хлорида или 3-5 мл водой для инъекций. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или 10 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для внутривенного капельного введения 0,5-1,0 г препарата растворяют в 100 – 250 мл 5-10% раствора глюкозы или раствора натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций или раствора Рингера или 5% раствора натрия бикарбоната и вводят в течение 20-40 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).
Во время растворения флаконы энергично встряхивают до полного растворения содержимого.
Взрослые: разовая средняя доза – 0,25-1 г; разовая максимальная доза – 1 г; средняя суточная доза – 1-4 г; максимальная суточная доза – 6 г; частота введения – 2-4 раза/сут; продолжительность лечения составляет 5-10 дней.
Дети: разовая средняя доза – 5-10 мг/кг; разовая максимальная доза – 10-20 мг/кг; средняя суточная доза – 20-50 мг/кг; максимальная суточная доза – 100 мг/кг/сут; частота введения – 2-4 раза/сут; продолжительность лечения составляет 5-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции – 1 г за 30-60 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и 0.5-1 г после операции каждые 6-8 часов; при тяжелых инфекциях – 0.5-1 г каждые 6-8 часов; при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами – разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г каждые 8 часов; при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами – 0,5-1,0 г каждые 6-8 часов; при инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей – 0,5-1,0 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) – 1-4 г (максимальная суточная доза 6 г).