Без кейворда

BAYER PHARMA, AG (Германия)

АТХ: J01MA14 (Moxifloxacin)

МКБ: E10.5 Инсулинзависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) E11.5 Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена) J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J42 Хронический бронхит неуточненный K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) K81.0 Острый холецистит K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N70 Сальпингит и оофорит N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). Механизмы резистентностиМеханизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.Влияние на кишечную микрофлору человекаВ двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.Тестирование чувствительности in vitroСпектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:ЧувствительныеУмеренно-чувствительныеРезистентныеГрамположительныеGardnerella vaginalisStreptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазолStreptococcus pyogenes (группа А)*Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius)Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)Streptococcus agalactiaeStreptococcus dysagalactiaeStaphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)**Коагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммыКоагулаза-негативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммыEnterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)Enterococcus avium*Enterococcus faecicum*ГрамотрицательныеHaemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*Haemophillus parainfluenzae*Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*Bordetella pertussisLegionella pneumophilaEscherichia coli*Acinetobacter baumaniiKlebsiella pneumoniae*Klebsiella oxytocaCitrobacter freundii*Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)Enterobacter cloacae*Enterobacter agglomeransEnterobacter intermediusPseudomonas fluorescensBurkholderia cepaciaStenotrophomonas maltophiliaProteus mirabilis*Proteus vulgarisMorganella morganiiNeisseria gonorrhoeae*Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)Анаэробы Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)Fusobacterium spp.Peptostreptococcus spp.*Porphyromonas spp.Prevotella spp.Propionibacterium spp.Clostridium spp.*АтипичныеChlamydia pneumoniae*Chlamydia trachomatis*Mycoplasma pneumoniae*Mycoplasma hominisMycoplasma genitaliumCoxiella burnettii* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.** - применение препарата Авелокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30-40.Параметр (среднее значение)AUIC* (ч) при приеме внутрьAUC (ч) при инфузииCmax/МИК90 при приеме внутрьCmax/МИК90(инфузии в течение 1 ч)МИК90 0.125 мг/л27931323.632.5МИК90 0.25 мг/л14015611.816.2МИК90 0.5 мг/л70785.98.1* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90)

ВсасываниеПосле приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и в/в инфузии составляет около 91%.Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг одно.