Албендазол

Албендазол – производное карбамата бензимидазола.

Это белый или белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в сильных щелочах и кислотах, диметилсульфоксиде. Вещество плохо растворяется в хлороформе, спирте и уксусном эфире, не растворяется в воде. Его молекулярная масса = 265,34.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Албендазол относят к противопаразитарным средствам широкого спектра действия. Средство избирательно подавляет процессы полимеризации бета-тубулина, что приводит к разрушению цитоплазматических микроканальцев в клетках кишечного тракта паразитов. В организме круглых червей перестает утилизироваться глюкоза, не происходит синтез АТФ, процесс перемещения секреторных гранул и различных органелл становится невозможным. Совокупность данных эффектов приводит к неизбежной гибели гельминтов.

Наибольшей эффективностью средство обладает по отношению к личинкам круглых червей Echinococcus granulosus, Strongyloides stercolatis и Taenia solium. Препараты с данным веществом в составе эффективны при моноинвазиях и полиинвазиях. Также средство приводит к гибели: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Cutaneous Larva Migrans, карликового цепня, бычьего и свиного цепня, Giardia lamblia, Opisthorchis viverrini, Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale, Strongyloides stercoralis.

Вещество активно при лечении тканевых паразитов, нейроцистицеркоза, гнатостомоза. При гранулярном эхинококкозе лекарство значительно уменьшает размеры цист или вовсе их уничтожает.

После приема внутрь порядка 5% вещества абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови препарат можно определить в виде первичного метаболита сульфоксид албендазола (метаболизм в печени с участием цитохрома Р-450 (IA)). Вещество имеет низку биологическую доступность. Одновременный прием пищи, богатой жирами значительно повышает абсорбционную способность средства. Максимальная концентрация сульфоксида албендазола достигается от 2 до 5 часов.

Метаболит хорошо связывается с белками крови и распространяется по органам и тканям организма. Его можно обнаружить в печени, спинномозговой жидкости, моче и желчи, в кистозных жидкостях, препарат поражает цисты гельминтов.

Первичный метаболит далее метаболизируется в печени до вторичного – сульфона албендазола. Период его полувыведения – примерно 8,5 часов. Экскреция происходит через кишечник и почки с желчью или мочой.

У пациентов с заболеваниями печени повышается биологическая доступность средства, его максимальная концентрация увеличивается в 2 раза, период полувыведения удлиняется.

В ходе проведенных исследований на мышах и крысах не было выявлено канцерогенное воздействие вещества на организм. Албендазол неблагоприятно влияет на фертильность животных, обладает тератогенной активностью.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• при нейроцистицеркозе, вызванным личинкой свиного цепня;
• для лечения эхинококкоза легких, печени и брюшины (возбудитель – ленточный червь);
• при аскаридозе, энтеробиозе, токсокарозе, описторхозе, трихоцефалезе, стронгилоидозе, лямблиозе, некаторозе, микроспоридиозе;
• детям, страдающим от лямблиоза;
• при смешанных гельминтозах;
• для лечения трихинеллеза, капилляриоза, тениоза, кожных мигрирующих личинок, клонорхоза, гименолепидоза, гнатостомоза.

Противопоказания

Лекарство нельзя использовать:

• при аллергии на албендазол;
• беременным и кормящим грудью женщинам;
• при поражении сетчатки глаза.

Следует соблюдать осторожность при угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях печени, цистицеркозе.

Побочные действия

После приема средства могут наблюдаться:

• головокружение, головные боли, менингеальные симптомы;
• боль и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, повышение активности ферментов печени;
• острая почечная недостаточность;
• высыпания на коже, зуд, другие аллергические реакции;
• гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; и повышение температуры тела;
• повышенное артериальное давление; .

Также во время постмаркетинговых исследований были обнаружены:

• полиморфная эритема;
• нейтропения, гепатит, апластическая анемия;
• повышение внутричерепного давления;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Албендазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, после приема пищи, не разделяя и не разжевывая, если в инструкции не написано иначе.

Дозировку и курс лечения назначает лечащий врач, в зависимости от вида паразита и массы тела больного.

Как правило, суточная дозировка средства для взрослых — 0,4 грамма, один раз. Детям лекарство назначают из расчета 6 мг на кг веса.

Максимальная суточная дозировка – 800 мг.

Во время лечения не нужно соблюдать какую-либо специальную диету или принимать слабительные средства.

Детям от 2 лет при цистицеркозе головного мозга назначают по 15 мг на кг веса в день, в течение 8 дней. Курс можно пропить еще раз, по рекомендации врача.

При анкилостомидозе, аскаридозе, энтеробиозе назначают по 0,2 грамма средства один раз. Через 21 день можно принять еще одну дозу препарата.

Для лечения цестодоза и стронгилоидоза принимают по 0,2 грамма 1 раз в день, 3 дня. Курс можно пропить еще раз через 21 день.

Для детей от 2 лет и взрослых при цистицеркозе г.м. назначают по 0,4 г, 2 раза в день, от 8 до 30 дней.

При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе и трихоцефалезе принимают по 0,4 грамма один раз. По показаниям можно принять еще одну дозу через 21 день, после предыдущей.

Для лечения лямблиоза назначают по 0,4 г 1 раз в день, в течение 3 суток.

При цестодозе и стронгилоидозе принимают по 0,; г 1 раз в день, 3 дня. Курс можно повторить через 3 недели.

Для дегельминтизации лошадей, овец, крупного рогатого скота, коз, свиней, птиц и протоядных используют препарат Албендазол ультра 10 %, на основе Албендазола.

В зависимости от вида паразита, веса и типа животного используют различные схемы лечения и дозировки. Лекарство добавляют в корм, специальная диета не требуется.

Передозировка

При передозировке чаще всего происходит увеличение частоты и усиление характера проявления побочных реакций. Терапия – симптоматическая, целесообразно произвести промывание желудка, дать пострадавшему энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препараты, содержащие Циметидин, Дексаметазон, празиквантел могут повысить концентрацию Албендазола в плазме крови.

При сочетании средства с циметидином его концентрация в эхинококковой кисте и желчи увеличивается, что повышает эффективность терапии.

Препарат можно сочетать с теофилином. Однако при этом рекомендуется контролировать его плазменные концентрации.

Условия продажи

Условия хранения

Лекарства на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом, недоступном маленьким детям месте, температурный режим – от 15 до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Во время лечения веществом нужно периодически производит контроль функций печени.

Если после приема Албендазола у пациента развилась лейкопения, то лечение следует прекратить.

Перед началом терапии женщине детородного возраста рекомендуется сделать тест на беременность. Во время лечения средством необходимо обеспечить надежную контрацепцию.

При нейроцистицеркозе следует соблюдать особую осторожность, особенно если сетчатка глаза повреждена.

Детям

Опыт применения вещества у детей ограничен.

Во время лечения детей от 1 года не было отмечено, каких либо изменений в фармакокинетике и эффективности препарата по сравнению со взрослыми пациентами.

При беременности и лактации

Во время проведения опытов на животных было доказано, что вещество обладает тератогенной активностью.