Инструкция по применению ЭССЕНЦИАЛЕ ® Н (ESSENTIALE N)
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (вит. B 2 ), вода д/и.
5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что приводит к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.
Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале ® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако, благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе препарата более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.
Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран, препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и, что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может, таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и способностью захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, т.е. подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.
В/в введение препарата Эссенциале ® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов с желчью снижается риск образования желчных камней, и состав желчи стабилизируется.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Эссенциале ® Н для парентерального введения изучалась радиоактивным методом.
После в/в введения в однократной дозе меченых тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченые ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся.
После в/в введения T 1/2 составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченых субстанций происходило с калом, почками и через органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченых тритием ЭФЛ трансформируется в печени для биосинтеза холестерина ЛПВП или других фракций липопротеинов.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
- жировая дистрофия печени (стеатоз);
- острый гепатит;
- хронический гепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- лекарственное поражение печени;
- токсический гепатит;
- цирроз печени;
- печеночная энцефалопатия;
- холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней;
- выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных.
Режим дозирования
Препарат вводят в/в медленно.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают по 5-10 мл/сут, в тяжелых случаях - 10-20 мл/сут. Максимальная разовая доза - 10 мл, максимальная суточная доза - 20 мл. Кратность введения 1-2 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 2-5 мл/сут; в возрасте от 3 до 6 лет - по 2 мл/сут.
Рекомендуется начинать лечение с в/в введения Эссенциале ® Н при тяжелом течении заболевания, затем назначить внутрь капсулы Эссенциале ® форте Н.
Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.
Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале ® Н с другими препаратами.
Раствор нельзя вводить в/м, т.к. возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале ® Н п/к.
При инфузии Эссенциале ® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.
Раствор Эссенциале ® Н нельзя разводить в растворах электролитов (в т.ч. физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера).
Все растворы с Эссенциале ® Н должны иметь рН смеси не ниже 7.5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.