АСПИРИН

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10 - 20 мин, салицилатов - 20 - 120 мин соответственно.Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечова кислота.Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2 - 3 ч при применении низких доз до 15 ч - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Показания к применению

Препарат Аспирин применяется для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленный простудой; альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине умеренной боли, обусловленного артритом.Аспирин эффективен при простуде или при острых респираторных заболеваниях; для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Способ применения

Аспирин принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.Аспирин нельзя применять больше, чем 3-5 суток без консультации врача.Взрослые. 300 -1000 мг однократно. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.Дети.С 3-х лет: 100 мг однократно;4-6 лет: 200 мг однократно;7-9 лет: 300 мг однократно.Вообще рекомендуемая суточная доза для детей определяется из расчета - 60 мг / кг массы тела, которую рекомендуется принимать 4-6 приемов, то есть 15 мг / кг массы тела каждые 6:00 или 10 мг / кг массы тела каждые 4:00.Детям до 3-х лет в данной лекарственной форме препарат не применяют.

Побочные действия

Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аспирин являются:- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или любого компонента препарата.- Астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС в анамнезе.- Острые пептические язвы.- Геморрагический диатез.- Выраженная почечная недостаточность.- Выраженная печеночная недостаточность.- Выраженная сердечная недостаточность.- Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами.»).- III триместр беременности.

Беременность: Аспирин может применяться в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не эффективны.Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз ( «волчья пасть»), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг / сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного в 32 000 парах "мать - ребенок", не выявлено связи между применением препарата «Аспирин» и увеличением количества врожденных пороков.Салицилаты можно применять во время беременности только после оценки соотношения риск / польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата «Аспирин» желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг / сут.В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, оговоренных кардиологическими или акушерскими медицинским показаниям с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение последнего триместра беременности противопоказано.Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется.

При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказания для взаимодействия.Применение метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (зниженння почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).Комбинации, которые следует применять с осторожностью.При применении метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопроотекторну действие ацетилсалициловой кислоты.При одновременном применении препарата «Аспирин» и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорное простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Передозировка

Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.Симптомы. С апаморочення, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют прием активированного угля, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.Срок годности - 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Аспирин - таблетки.Упаковка: по 10 таблеток по 100 мг в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги; по 1, 2 блистера в картонной коробке.По 10 таблеток по 500 мг в блистере из ПВХ / алюминиевой фольги; по 1, 2, 10 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Аспирин содержит 100 мг или 500 мг ацетилсалициловой кислотыВспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный.