Сибазон
1 таблетка Сибазона содержит диазепама 0,005 г (0, 001 г; 0.002 г соответственно для детских форм). Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), крахмал, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Как бензодиазепиновое производное, активный компонент диазепам уменьшает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под действием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора. Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности. Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое действие.
Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное. За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).
Показания к применению
Сибазон показан при: - невротических расстройствах; - абстинентных состояниях; - тревожных расстройствах; - мышечном гипертонусе; - прогрессирующем хроническом полиартрите; - церебральном параличе спастического характера; - первичной, вторичной гипертензии; - дисфории; - бессоннице; - спастических состояниях при травмах; - столбняке; - артритах; - вертебральном синдроме; - атетозе; - бурсите; - стенокардии; - головной боли напряжения; - миозите; - язвенной болезни желудка; - психосоматических нарушениях в гинекологии; - климаксе, ПМС; - позднем гестозе; - эпилептическом статусе; - заболеваниях с нестерпимым зудом (например, чесотке у детей): - отравлениях препаратами; - болезни Меньера; - неврозах; - психопатии; - шизофрении; - сенестоипохондрических расстройствах; - инфаркте миокарда.
Используют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.
Способ применения
Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.
Побочные действия
Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие: - атаксия; - утомляемость; - сонливость; - снижение работоспособности; - нарушения координации; - дезориентация; - притупление эмоций; - антероградная амнезия; - замедление реакции; - рассеянность; - головная боль; - подавленное настроение; - депрессия; - эйфория; - тремор; - экстрапирамидные расстройства; - каталепсия; - спутанности сознания; - миастения; - снижение рефлексов; - галлюцинации; - тревожность; - раздражительность; - состояния острого возбуждения; - страх; - инсомния; - тромбоцитопения; - дизартрия; - анемия; - агранулоцитоз; - нейтропения; - гиперсаливация; - сухость слизистой рта; - икота; - изжога; - желудочная боль; - анорексия; - тошнота; - желтуха; - повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени; - рвота; - тахикардия; - гипотония; - энурез; - задержка мочи; - изменение либидо; - нарушение почечной активности; - дисменорея; - зуд; - кожная сыпь; - подавление сосания у грудничков; - угнетение ЦНС; - тератогенность; - локальный флебит (после укола); - лекарственная зависимость; - привыкание; - угнетение дыхательного центра; - диплопия; - похудение; - булимия.
При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.
Противопоказания
Сибазон применять противопоказано при: - коме; - лактации; - синдроме Леннокса-Гасто; - беременности; - наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам препарата; - острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС); - миастении; - тяжелой ХОБЛ; - закрытоугольной глаукоме; - острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.
Беременность
Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения препарата оценивает врач из соотношения риск/польза.
Лекарственное взаимодействие
Сибазон усиливает эффект угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными препаратами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы снижают активности диазепама. Сибазон потенцирует действие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с препаратами наперстянки возможно развитие интоксикации. Сибазон снижает активность леводопы. Доза фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат повышает токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с другими препаратами смешивать запрещено.
Передозировка
Превышение дозы Сибазона может сопровождаться: - парадоксальным возбуждением; - сонливостью; - спутанностью сознания; - снижением рефлекторной активности; - брадикардией; - апноэ; - нистагмом; - коллапсом; - одышкой; - тремором; - затруднением дыхания; - коматозными состояниями; - угнетением сердечной деятельности; - астенией.
Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не применяют его у больных эпилепсией).
Форма выпуска
Выпускается Сибазон в таблеточной (таблетки для детей по 1 и 2 мг, для взрослых по 5 мг) и ампульной формах (0,5% раствор диазепина). Фасовки таблеток – по 10, 20 шт, ампул – по 10 шт.
Условия хранения
Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности таблеток Сибазон – 3 лет, таблеток для детей, ампул – 2 года.
Синонимы
Ализеум, Диазепам, Сикотрит, Фаустан, Апо-Диазепам, Диазепекс, Апаурин, Бенседин, Диазепабене, Диазепам Деситин, Реланиум, Валиум, Диазекпекс, Седуксен, Диазепам-Тева, Метапам, Ново-Дипам Диапам, Дикам, Калмпоуз, Ватран, Вивал, Лемброл, Апозепам, Атилен, Эридан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Сонасон, Стесолин, Ушамир, Валитран.Смотрите также список аналогов препарата Сибазон.