Бициллин-5

Этот противомикробный препарат для системного применения относится к пенициллинам. Он имеет природное происхождение, его получают из плесневого гриба Penicilliumchysogenum. Препарат состоит из бензилпенициллина новокаиновой соли и бензатинабензилпенициллина и выпускается в форме порошка для приготовления раствора, который вводится внутримышечно. Бициллин замедляет синтез клеточной стенки и оболочки микроорганизмов, из-за чего прекращается рост и размножение бактерий. Препарат активен в отношении стафилококков, пневмококков, стрептококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы, клостридий, актиномицет, гонококка, вызывающего гонорею, менингит, трепонем, анаэробных спорообразующих палочек, и неэффективен в отношении штаммов, продуцирующих пенициллиназу, вирусов-возбудителей оспы, полиомиелита, грибков, гриппа, многих грамотрицательных микроорганизмов. Бициллин-5 назначают при сифилисе, остром тонзиллите, скарлатине, стрептококковых инфекциях (кроме заражений, вызванных стрептококками группы В), заболеваниях, вызванных бледной трепонемой, при раневых инфекциях, рожистых заболеваниях, для профилактики ревматизма.

Бициллин-5 действует пролонгированно, а высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4 недель. Также эта разновидность препарата является самой быстродействующей - ее максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется в течение 4 недель. Взрослым и детям старше 8 лет каждые 4 недели вводят 1,5 млн ЕД. Инъекции проводят внутримышечно, глубоко. Нельзя вводить препарат внутривенно, подкожно, эндолюмбально (в спинномозговой канал) и в полости тела. Раствор готовят асептически, непосредственно перед введением: во флакон медленно вводят 5-6 мл растворителя, содержимое перемешивают и вводят в ягодичную мышцу.

Бициллин-5: оригинальная инструкция по применению

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

ФармакокинетикаБициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.Бензатина бензилпенициллинПосле внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.БензилпенициллинМаксимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;— сифилис, фрамбезия;— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Внутримышечно.Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сократимости миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.Другие: эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). При в/в введении в высоких дозах и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличение времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша — Герксгеймера вторично к бактериолизу.

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;— период лактации.С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Симптомы: проявляется токсическим действием на ЦНС: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.Лечение: включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Порошок Бициллин-5 для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию - во флаконах по 1, 5, 10 или 50 шт. в картонных пачках.

В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

1 флакон Бициллина-5 содержит: - бензатина бензилпенициллин - 1.2 млн.ЕД;- бензилпенициллина новокаиновая соль (бензилпенициллина прокаин) - 300 тыс.ЕД.