ЛЕВОФЛОКСАЦИН
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма медленно (T1/2 – 6–8 ч), преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%, в кале за 72 ч оказывается 4% принятой внутрь дозы. Почечный клиренс (Cl) составляет 70% общего Cl.
Показания к применению
Препарат Левофлоксацин предназначен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:– острый синусит;– обострение хронического бронхита, тяжелое течение;– внебольничные пневмонии;– осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей;– инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения
Таблетки Левофлоксацин следует принимать целыми, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.Таблетки принимают 1–2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя.Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом в течении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.Для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл/мин рекомендованы такие дозы:ПоказанияРежим суточной дозыПродолжительность леченияОстрые синуситы500 мг/ 1 раз10–14 днейОбострение хронического бронхита250 – 500 мг/ 1 раз7–10 днейВнебольничные пневмонии500 мг/ 1–2 раза7–14 днейОсложненные инфекции почек и мочевыводящих путей250 мг/ 1 раз7–10 днейИнфекции кожи и мягких тканей250 – 500 мг/ 1–2 раза7–14 днейДозы для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет меньше 50 мл/мин:Режим дозирования 250 мг/ сутки: первая доза – 250 мг/сутки.Следующие дозы: 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 62,5 мг/сутки (при клиренсе креатинина 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.Режим дозирования 500 мг/ сутки: первая доза – 500 мг/сутки.Следующие дозы: 250 мг/сутки (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 125 мг/сутки (при клиренсе креатинина от 19 мл/мин и меньше), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.Режим дозирования 500 мг/ 12 ч: первая доза – 500 мг/сутки.Следующие дозы: 250 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 50–20 мл/мин); 125 мг/12 ч (при клиренсе креатинина 19–10 мл/мин);125 мг/ сутки (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе.Дозирование у пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.Дозирование у пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.
Побочные действия
Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, редко – анафилактические реакции, бронхоспазм, отек лица, гортани, понижение артериального давления). Возможна фотосенсибилизация.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, уменьшение аппетита, рвота, редко – боль в животе, нарушение пищеварения, диарея с кровью.Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, увеличение уровня билирубина в крови, редко – гепатит.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение и/или скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии кистей рук, дрожание, беспокойство, состояние ужаса и спутанность сознания; очень редко – нарушение зрения, слуха, вкуса и обоняния, уменьшение тактильной чувствительности, психотические реакции по типу депрессий, галлюцинаций, расстройства движения (в т.ч. при хождении).Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, понижение артериального давления, очень редко – сосудистый коллапс.Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражение сухожилий, суставно–мышечная боль, очень редко – разрыв ахиллового сухожилия, мышечная слабость (в особенности у больных миастенией), в отдельных случаях – рабдомиолиз.Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, очень редко – нарушение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (вследствие аллергических реакций).Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения (повышение склонности к кровотечениям); очень редко – выраженный агранулоцитоз (сопровождается стойким рецидивирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.Другие: возможна астения, очень редко – гипогликемия, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Левофлоксацин являются: эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст, период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам группы хинолонов.
Беременность
В период беременности принимать препарат Левофлоксацин противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Левофлоксацина с сульфатом железа, сукралфатом, гидроксидом алюминия или магния, Левофлоксацин-Здоровье следует принимать за 2 ч или через 2 ч после приема указанных препаратов, поскольку они значительно снижают эффективность Левофлоксацина-Здоровье.Левофлоксацин-Здоровье с осторожностью назначают вместе с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальциевую секрецию и в незначительной степени уменьшают выведение Левофлоксацина-Здоровье почками. При применении Левофлоксацина-Здоровье с фенбуфеном и другими нестероидными противовоспалительными средствами и теофиллином может уменьшаться порог судорожной готовности.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин: спутанность сознания, гловокружение, судороги, тошнота. поражение слизистых оболочек.Специфического антидота нет. Проводится симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 оС.Срок годности – 2 года.
Форма выпуска
Левофлоксацин - таблетки, покрытые оболочкой.По 250 мг и 500 мг, № 10 в контурных ячейковых упаковках.
Состав: 1 таблетка Левофлоксацин содержит левофлоксацина полугидрата 256,4 мг или 512,8 мг в перерасчете на левофлоксацин 250 мг или 500 мг.Вспомогательные вещества: микрокристалическая целлюлоза, крахмал, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, натрия гликолят крахмал, аэросил, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, хинолин желтый.