Комбутол : инструкция по применению

вспомогательные вещества: кальция фосфат двуосновной безводный, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые плоские круглые таблетки со скошенными краями и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулёзные препараты. Этамбутол

Код АТХ J04AK02

Фармакологические свойства

Комбутол быстро, почти на 75–80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5-8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа – концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8-15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Комбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Комбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5 - 9 раз выше, чем в сыворотке крови. Устойчивость к препарату развивается относительно медленно.

Показания к применению

- туберкулез лёгких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных I, II, III категории по схемам: 2-4 HRZE(S), 3-5 HRZES, 2 HRZE в дозах: 600мг при весе до 39 кг, 800 мг при весе до 54 кг, 1200 мг при весе до 70 кг; выше 70 кг 1600 мг. Детям 100 мг до 10 кг, 300 мг до 20 кг, 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей – 15-25 мг/кг; Приказ МЗ РК № 218 от 2011 г.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Суточная доза

Побочные действия

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос

- повышение температуры тела

- головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия

- периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит

- ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, возникновение скотом, в редких случаях возможны необратимые случаи нарушения зрения вплоть до слепоты

- при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности

- повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза

- усиление кашля, увеличение количества мокроты

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгии, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема

Противопоказания

- гиперчувствительность к этамбутолу и др. компонентам препарата

- неврит зрительного нерва

- воспалительные заболевания глаза

- нарушение функции почек

- беременность, период лактации.

– детский возраст до 13 лет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

Комбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. При одновременном применении с алюминия гидрооксидом или подобными лекарственными средствами для лечения повышенной кислотности происходит задержка и/или уменьшение абсорбции этамбутола.

Эффективность комбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния.

Риск возникновения нарушения зрения увеличивается при одновременном применении дисульфирама.

Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочнчных жалез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функции зрения (остроту зрения), картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек.

В случае нарушения зрения:

В случае уменьшения расстояния до половины для получения хроматической остроты зрения при чтении и при снижении черно-белой остроты зрения немедленно прекратить прием комбутола. Контроль через 7 дней.

Несмотря на отсутствие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей комбутолом, т.к. у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 13 лет возможно лечение комбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

Не рекомендуется применять продолжительное время женщинами, учитывая возможную андрогенизацию.

Беременность и лактация

Этамбутол считается безопасным для применения в период беременности. Не имеется данных о влиянии на формирование скелета.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами

Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения комбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование