Изокет

Одна доза спрея Изокет (42.25 мг) содержит 1.25 мг динитрата изосорбида. В одном флаконе содержится 300 доз.

Дополнительные вещества: этанол, макрогол 400.

1 мл Изокета в виде концентрата для изготовления раствора для инъекций содержит 1 мг динитрата изосорбида.

Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия, раствор гидроксида натрия, кислота хлороводородная.

Форма выпуска

Спрей Изокет является прозрачным раствором без цвета, с запахом спирта. 300 доз или 15 мл такого раствора во флаконе затемненного стекла с дозатором, один такой флакон в бумажной упаковке.

Концентрат Изокет выпускается по 10 мл в ампуле, десять таких ампул в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиангинальным и гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (международное непатентованное название) препарата – Изосорбида динитрат.

Изокет – периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее на венозные сосуды. Активирует синтез оксида азота (релаксирующего эндотелиального фактора) в стенках сосудов, стимулирующего внутриклеточную гуанилатциклазу, что приводит к увеличению цГМФ (вазодилатационный медиатор). Понижает потребность сердца в кислороде из-за снижения преднагрузки.

Обладает коронарорасширяющим эффектом – уменьшает объем крови, прибывающий к правому предсердию, понижает давление в легочном круге кровообращения, вызывает регрессию симптомов при отеке легких. Перераспределяет сердечный кровоток в ткани со сниженным кровообращением. Понижает чувствительность к физической нагрузке у лиц с ишемической болезнью сердца. Расширяет церебральные сосуды, что может провоцировать головную боль.

На препарат может развиваться перекрестная толерантность, однако после прекращения приема чувствительность к Изокету восстанавливается. После распыления спрея на слизистую оболочку рта действие проявляется спустя 30 секунд и длится до двух часов.

Фармакокинетика

Спрей Изокет. Степень адсорбции — высокая. Биодоступность – 60%. Связывание с протеинами крови — 31%. Период полувыведения – один час.

Концентрат Изокета после приема внутрь всасывания из кишечника. Максимальная концентрация в крови наступает через один час. При буккальном использовании максимальная концентрация наступает уже через 5-6 минут.

Метаболизируется в печени до изосорбида 5-мононитрата и изосорбида 2-мононитрата. Период полувыведения зависит от используемой лекарственной формы и может достигать 4 часов. Выводится с мочой и калом.

Показания к применению

• Острый инфаркт миокарда.
• Купирование или профилактика стенокардических приступов.
• Состояние после инфаркта миокарда.

Противопоказания

на компоненты препарата.
• Артериальная гипотензия.
• Острая форма сосудистой недостаточности.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Кардиогенный шок.
• Закрытоугольная глаукома. .
• Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; тампонаде сердца; митральном или аортальном стенозе; ортостатических реакциях; заболеваниях, осложненных повышением внутричерепного давления; почечной или печеночной недостаточности; в пожилом возрасте.

Побочные действия

При первом использовании или повышении дозировки возможно развитие ортостатической гипотензии, уменьшения давления, что может осложняться увеличением пульса, заторможенностью, головокружением и слабостью.

В начале терапии иногда развиваются головные боли, ощущения сухости во рту и жжения языка.

Еще реже наблюдаются коллапс, обморок, эксфолиативный дерматит, развитие привыкания.

Инструкция по применению Изокета (Способ и дозировка)

Инструкция по применению спрея Изокет рекомендует разбрызгивать его на слизистую оболочку рта. Ампулы с концентратом Изокета разрешено применять буккально, сублингвально, внутривенно.

Спрей Изокет запрещено вдыхать, его следует разбрызгивать в полости рта. Для лечения или профилактики приступа стенокардии, нужно впрыснуть аэрозоль в полость рта до 3 раз с интервалом в полминуты, задерживая дыхание после каждой процедуры.

При остром инфаркте и остром течении сердечной недостаточности лечение начинают с 1-3 подобных процедур, контролируя давление и сердечную деятельность. При отсутствии изменений через 5 минут возможно повторение впрыскивания под наблюдением врача.

Концентрат Изокета для приготовления инфузионного раствора. Разовая доза может колебаться в пределах 10-120 мг, кратность приема от 1 до 5 раз в день.

При буккальном или сублингвальном способе разовая доза равна 5-10 мг, кратность зависит от показаний и чувствительности пациента на Изокет.

При внутривенном введении дозирование препарата зависит от клинической картины и лекарственной формы.

При накожном применении первоначальная доза составляет 1 грамм перед сном, а если необходимо и утром.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Передозировка

Терапия: при метгемоглобинемии рекомендовано введение внутривенно 1–2 мг/кг 1% раствора метиленового синего. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При использовании Изокета:

• с сосудорасширяющими, антипсихотическими, блокаторами кальциевых каналов, антигипертензивными средствами, β-адреноблокаторами, новокаинамидом, хинидином, трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного действия;
• с пропранололом, амиодароном, блокаторами кальциевых каналов (Нифедипин, Верапамил) может усиливаться антиангинальный эффект;
• ссимпатомиметиками и α-адреноблокаторами возможно уменьшение антиангинального эффекта;
• с м-холиноблокаторами повышается вероятность увеличение внутричерепного давления.

Условия продажи

Продажа производится при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется резко прекращать терапию препаратом.

В ряде случаев индивидуальные реакции на Изокет могут приводить к нарушению способности к управлению автомобилем.