Инструкция по применению ЦЕРАКСОН ® (CERAXON)

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без запаха.

1 амп. цитиколин натрия 1.045 г, что соответствует содержанию цитиколина 1 г

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М (до pH 6.7-7.1), вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/4 мл: амп. 5 шт. Рег. №: 8326/07/12/15 от 01.11.2012 - Действующее

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без запаха.

1 амп. цитиколин натрия 522.5 мг, что соответствует содержанию цитиколина 500 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М (до pH 6.7-7.1), вода д/и.

4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

р-р д/приема внутрь 100 мг/мл: фл. 30 мл в компл. с дозир. шприцем Рег. №: 10037/07/12/14/14 от 31.10.2012 - Действующее

Раствор для приема внутрь розового цвета, прозрачный, с характерным клубничным запахом.

1 мл цитиколин натрия 104.5 мг, что соответствует содержанию цитиколина 100 мг

Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол формаль, натрия цитрат дигидрат, натрия сахаринат (Е954), краситель пунцовый (Понсо 4-R) (Е124), ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta), калия сорбат (Е202), лимонная кислота 50% раствор, вода очищенная.

30 мл - флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с дозировочным шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембраны нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин, посредством этого воздействия, улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга.

В экспериментальных исследованиях показано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), сокращая образование свободных радикалов, предотвращая нарушение мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион.

Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие на моделях фокальной ишемии головного мозга.

В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин значительно улучшает развитие функций у пациентов с острым ишемическим инсультом, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации

У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматической комы.

Цитиколин повышает уровень внимания и сознания и оказывает благоприятное действие при амнезии, а также при когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, при в/в и в/м введении. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же как и после в/в введения.

При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО 2 .

первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО 2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Специфические особенности фармакокинетики при нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов пожилого возраста для данного препарата отсутствуют.

Показания к применению

острый и восстановительный периоды ишемического и геморрагического инсульта;
черепно-мозговая травма, острый период и последствия травмы;
когнитивные нарушения, связанные с инсультом и черепно-мозговой травмой.

Режим дозирования

Раствор для приема внутрь

Препарат принимают во время еды или между приемами пищи. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана).

в зависимости от тяжести клинических симптомов рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сут.

в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы. При необходимости рекомендуемая доза составляет 100 мг (1 мл) 2-3 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы препарата Цераксон ® не требуется.

Правила использования дозировочного шприца

1. Поместить наконечник дозировочного шприца с втянутым до дна поршнем во флакон.

2. Выдвигая поршень, набрать необходимую дозу препарата, руководствуясь шкалой дозировочного шприца.

3. Затем можно принять раствор внутрь без разведения или предварительно развести его в 120 мл (полстакана) воды.

После каждого применения следует промывать дозировочный шприц водой.

Раствор для в/в и в/м введения

Препарат вводят в/м, в/в медленно (от 3 до 5 мин в зависимости от дозы) или в/в капельно (скорость введения 40-60 кап./мин).

рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сут в зависимости от тяжести клинических симптомов.

в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы.

Правила введения и утилизации раствора

Раствор для в/в и в/м введения предназначен только для однократного использования. Препарат следует вводить непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Данный препарат совместим со всеми изотоническими растворами для в/в введения, а также его можно смешивать с гипертонической сывороткой с глюкозой.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

галлюцинации.

головная боль, головокружение.

артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

одышка.

тошнота, рвота, иногда диарея.

гиперемия, экзантема , пурпура.

крапивница.

озноб.

отек в месте введения.

При появлении перечисленных или каких-либо других побочных реакций пациент должен обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных по применению препарата Цераксон ® при беременности недостаточно. При беременности препарат назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата Цераксон ® не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Цераксон ® не требуется.

Применение у детей

в связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы.

Особые указания

Раствор для приема внутрь содержит краситель пунцовый [Понсо 4-R], который может вызвать аллергические реакции, включая реакции гиперчувствительности с астматическим компонентом особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Раствор для приема внутрь содержит сорбитол, поэтому противопоказан при наличии редко встречающейся наследственной непереносимости фруктозы.

Раствор для приема внутрь содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить в/в очень медленно (30 капель/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается.

в случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА).

Не следует назначать Цераксон ® одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Раствор для приема внутрь следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

Раствор для в/в и в/м введения следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Контакты для обращений

ТАКЕДА ООО, представительство, (Австрия)

Представительство "TAKEDA Osteuropa Holding GmbH"в Республике Беларусь

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎